Receptores intracelulares

Tema 5.2

Senyalització mediada per Receptors Intracel·lulars

Professora Carme Fuster Biologia Molecular de la Cèl·lula. Curs Acadèmic 2010/11 Grau de Ciències Biomèdiques. UAB

Lligands pera receptors intracel·lulars
• Composició química - hormones esteroidees - hormones tiroidees - hormones retinoides - vitamina D

• Característiques - molècules petites i hidrofòbiques:transportades en sang per Proteïna Transportadora - vida mitja en sang i efectes llargs (hores o dies) - difonen a través de la membrana plasmàtica de cèl·lules diana - s’uneixen a receptors intracel·lulars - elreceptor “activat“ regula directament la transcripció de gens específics

Lligands

Figure 13.3. Action of steroid hormones The steroid hormones diffuse across the plasma membrane and bind tonuclear receptors, which directly stimulate transcription of their target genes. The steroid hormone receptors bind DNA as dimers.

Hormones esteroidees
• Caracteristiques - Sintetitzades a partirdel colesterol
- Molècules petites aprox. 300Da - Hidrofòbiques (travessen la membrana per difusió simple) - S’uneixen reversiblement a un receptor proteic dins la cèl·lula diana - Provoca un canvi deconformació que activa al receptor

esteroides (e.g., cortisol, progesterona, estradiol i testosterona)

Receptors intracel·lulars activats per hormones esteroidees
Citosol • Localització: NucliProteïna Transportadora

• Tenen estructura similar (constitueixen una superfamília de receptors intracel·lulars)

Actuen com receptors intracel·lulars i com efectors intracel·lularsEstructura dels receptors esteroidees
Cadena de 800 aminoàcids plegada amb tres dominis Domini Ct- s’hi uneix la hormona Domini Central- s'unirà al ADN quan estigui activitat Domini Nt- que modifical’expressió gènica (augmenta, disminueix o inhibeix l’expressió de gens específics)

Receptors citosòlics o nuclears
• es localitzen al citosol o al nucli • en absència d’hormona està en “estat...