Receptores Musculares

RECEPTOR MUSCARINICO
La muscarina (alcaloide que da toxicidad a ciertos hongos) imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre los músculos lisos y glándulas. Por esta razón, a los receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, éstos son bloqueados por la atropina.
El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteínaG, adenilciclasa y fosfolipasa.
Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como ladepresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez a cien.
TIPOS DE RECEPTORES
Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M(muscarínicos) seguido por un número:1
* Receptor M1, abunda en el encéfalo y en las ECL (células semejantes a los enterocromafines) (aumenta el Inositol trifosfato y calcio).
* Receptor M2, abunda en el corazón, músculo liso y epitelio glandular. (disminuye el AMPc) Genera efectos Inotropicos, cronotropicos y dromotropicos negativos. El betanecol parece ser un agonista selectivo de estos.
*Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular y el músculo liso
* Receptor M4, abunda en el páncreas y el pulmón
* Receptor M5, se cree que actúa a nivel de las glándulas salivales y el músculo ciliar
Los receptores M1, M3, M5 se acoplan a proteínas Gq/11 que desencadenan la activación de la PKC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores M2, M4seacoplan a proteínas Gi/o (sensibles a la toxina pertrussis) que pueden inhibir a la adenilato ciclasa, activar algunos canales de K+ e inhibir canales de Ca++ sensibles al voltaje.1

Subtipos de receptores colinérgicos y sus antagonistas1 |
Receptor | Subtipo M1 | Subtipo M2 | Subtipo M3 |
Ubicación | Nervios | Corazón (aurículas), nervios | Glándulas, músculo liso, endotelio vascular |Transducción de señales | Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG | Gi/o
Inhibición de AC, activación de canales de K+ | Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG |
Efecto fisiológico primario | Despolarización-excitación neuronal,
secreción de ácido gástrico | Bradicardia, inhibición neuronal | Activación de secreciones,
vasodilatación, broncoespasmo,
relajación de los músculos lisos. |
Antagonistasselectivos | Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil | Galamina, metocrtamina | Darifenacin, Solifenacin |
PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol |

RECEPTORES NICOTICOS

Los receptores nicotínicos son canales iónicos colinérgicos, es decir, que son capaces de responder al mediador químico acetilcolina; se denominannicotínicos porque pueden ser activados por la nicotina, a diferencia de los receptores muscarínicos, que son activados por lamuscarina (Rawn, 1989).

RECEPTORES NICOTICOS DE ACH
Los canales iónicos son macromoléculas transmembrana las cuales proveen un poro acuoso para el paso de iones a través de la bicapa lipídica; son elementos fundamentales en actividades celulares eléctricas y tienen otrasfunciones. En muchos casos, su importancia reside en que los canales iónicos no son simples poros, sino que exhiben alta selectividad (Imoto, K., 1993).
Por mucho tiempo ha sido reconocido el papel de la acetilcolina (ACh) como neurotransmisor en el sistema nervioso y músculo de losanimales bilaterales. Dos categorías de receptores distintas están comprometidas en la respuesta al estímulo poracetilcolina; estos son: receptores nicotínicos y receptores muscarínicos. Los receptores de tipo muscarínico pertenecen a la súper-familia de receptores acoplados aproteína G; estos consisten de proteínas individuales integrales que presentan siete dominios transmembrana, en su cara citoplásmica que interaccionan con proteínas G heterotriméricas. Los receptores de acetilcolina de tipo nicotínico...