Receptores SNC

FARMACOLOGÍA I
Receptores del SNC
DRA. VANESSA SOLÍS

RECEPTOR

Componente de una
célula u organismo
que interactúa con
un fármaco e inicia
una cadena de
fenómenos
bioquímicos que
originan los efectos
observados del
fármaco.

Los fármacos también se pueden unir a
sitios no específicos (Tej. Adiposo)

Clasificación de los fármacos según
su mecanismo de acción
INESPECÍFICOS
La acción biológicano depende de la estructura química, sino
que sus fisicoquímicas (solubilidad, pKa, poder óxido
reductor, etc.)
Actúan en dosis relativamente altas.
Fármacos con estructuras químicas muy variadas provocan
reacciones biológicas semejantes.
Pequeñas variaciones en sus estructuras no provocan
alteraciones importantes de su acción biológica.
Ejemplos: Agentes osmóticos (Manitol), Carbón activado.ESPECÍFICOS:

La acción biológica depende de la estructura química.
Actúan en dosis relativamente bajas.
Presentan características estructurales comunes y la
estructura fundamental está presente en todos ellos.
Pequeñas variaciones en sus estructuras pueden
provocan alteraciones importantes de su acción biológica,
llevando a compuestos análogos o antagonistas.
Poseen especificidad biológica,ejercen mayor efecto en
un tejido que en otros.
Ejemplos: casi todos.

ESPECÍFICOS:
No mediados por receptores:
• Drogas que actúan modificando el pH
• Agentes oxidantes o reductores
• Precipitadores de proteínas
• Agentes quelantes
Mediados por receptores
• Proteínas reguladoras
• Proteínas de transporte
• Proteínas estructurales
• Acopladas a canales
iónicos
• Enzimas

Importancia clínicadel
estudio de RECEPTORES
1.

Determinan en gran parte las
relaciones cuantitativas entre la
dosis o concentración de un fármaco
y sus efectos farmacológicos 
AFINIDAD
y
#
TOTAL
DE
RECEPTORES

2.

La selectividad de la acción de los
fármacos depende de los receptores

3.

Sirven de intermediarios en las
acciones
de
los
antagonistas
farmacológicos

Características de la unión D-R
MedibleDependiente de la concentración y de la afinidad del
fármaco por el receptor
Saturable
Específica
Reversible

D+R
Efecto

100

K3 o 

K1

DR

K2

//

Fármaco unido al Receptor (B)

Efecto (%) (E)

CE50
10

//
Conc. Fármaco (C)

E=

Emax . C

Kd

//
10

B=

CE50 + C

CE50
intrinseca

//

100

Conc. Fármaco (C)

Bmax . C
Kd + C

Kd

Actividad

Clasificación de fármacos en relación con la
actividadintrínseca
Agonistas: se unen al receptor y poseen actividad
intrínseca.
Antagonistas: se unen al receptor pero carecen
de actividad intrínseca.
Agonistas parciales: se unen al receptor y posen
actividad intrínseca inferior a la presentada por
los agonistas puros.
Agonistas inversos: se unen al receptor y tienen
actividad intrínseca con efectos opuestos a los del
agonista puro.

D+R

K1
DR
K2Efecto

k3 o 

Receptores no ocupados o de
reserva

Acoplamiento fármaco-receptor

Interacción entre fármacos
 Antagonismo

Fisiológico
Químico
Farmacológico
Competitivo
No competitivo
Mixto

 Sinérgismo

Suma
Potenciación

ANTAGONISMO

Antagonismo fisiológico: Los
fármacos tienen acciones
opuestas y actúan a través de
receptores distintos.
Antagonismo químico: Los
fármacos, en base a sunaturaleza química, reaccionan
entre sí lo que conduce a la
inactivación del fármaco
activo.
Antagonismo farmacológico:
Implica la unión a un mismo
receptor: Competitivo, No
competitivo

Antagonismo
competitivo
El agonista y el antagonista compiten por el
mismo lugar de unión al receptor (de carácter
reversible al aumentar la dosis de agonista)

Emax se alcanza, CE50 aumenta

Antagonismo nocompetitivo
Se une a otro lugar del receptor que impide que el
agonista ejerza su efecto biológico (no reversible
al aumentar la concentración del agonista)

Disminución de pendiente y Emax,
CE50 no se modifica.

Competitivo

No Competitivo

Modifica la afinidad

Modifica la eficacia

TIPOS DE RECEPTORES

1.

Canales Iónicos

2.

Receptores para
sustancias
liposolubles

3.

Con actividad...