RECEPTORES Y DIANAS FARMACOLÓGICAS. INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR.

3.1.Principales Tipos De Dianas Farmacológicas
Las dianas farmacológicas son aquellas estructuras capaces de unir fármacos, aunque no siempre desempeñen un papel en la transducción de señalesmediada por moléculas mensajeras. Se pueden clasificar de forma general en:
• Canales iónicos: dentro de este grupo nos encontramos con los canales iónicos controlados por ligandos o receptoresionotrópicos, los cuales incorporan un receptor y se abren sólo cuando éste se encuentra ocupado por un agonista. Otros canales iónicos se abren por diversos mecanismos, siendo especialmente importantes loscanales iónicos controlados por voltaje.
• Enzimas: a menudo el fármaco es un análogo del sustrato que actúa como inhibidor competitivo del enzima, ya sea reversible o irreversible. Los fármacos puedenactuar también como falsos sustratos: el fármaco sufre una transformación química y da lugar a un producto anómalo que modifica la vía metabólica normal.
• Transportadores: permiten el paso de iones ypequeñas moléculas orgánicas a través de las membranas celulares, ya que las moléculas introducidas suelen ser demasiado polares para atravesar las membranas lipídicas sin ayuda.
• Receptores: sonmacromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química entre células y dentro de las células. Los receptores son siempre proteínas cuya funcionalidad está relacionadacon su conformación, encontrándose en equilibrio dinámico entre conformaciones biológicamente activas e inactivas.
La interacción de un fármaco con un receptor provoca cambios conformacionales quepueden traducirse en una respuesta (agonistas) o no (antagonistas). Los antagonistas ocupan el receptor, y al bloquearlo impiden que el agonista ejerza su acción. También pueden provocar cambios deconformación inactivos los agonistas inversos que actúan estabilizando la conformación inactiva del receptor.
El fármaco ideal sería aquel que únicamente se uniera a un subtipo de receptor concreto en...