Receptores Y Farmacos Adrenergicos

Receptores adrenérgicos

Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las Catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacciónde pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.
Tipos
Existen varios tipos de receptores adrenérgicos divididos en dos grupos principales, los receptores alfa (α) y los receptores beta (β).
Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina esun agonista selectivo del receptor α1. Existen dos subtipos, el receptor α1 y el receptor α2.
Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores β producen un incremento en la concentración intracelular del segundo mensajero AMPc.

Función
La epinefrina actúa tanto con los receptores α y βcausando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente. Aunque se sabe que los receptores α son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores β. El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores β predomina, produciendo vasodilatación general.
El mecanismode la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor α1 y el receptor α2 son la adrenalina y la noradrenalina. Un receptor α1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptoresadrenérgicos α2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores β se unen a la proteína Gs y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis.

Algunas funciones de los receptores adrenérgicos: 

Beta 1: Aumento delgasto cardíaco, aumento de la lipolisis en el tejido adiposo, liberación de renina. 
Beta 2: Vasodilatador, aumento de la glucogenólisis, broncodilatador, aumento de la secreción de renina en el riñón. 
Alfa 1: Vasoconstricción de venas y arterias, 
Alfa 2: Vasoconstricción de venas y arterias, inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo, inhibición de la liberación de insulina en el páncreas.Receptores α
Los receptores α comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen:
* Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria).
* Vasoconstricción de venas.
* Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.

Receptores α1
Losreceptores adrenérgicos α1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la proteína G. Al ser activados por su ligando, una proteína heterotrimérica G, llamada Gq activa a la Fosfolipasa C, que causa un aumento en el Inositol trifosfato (IP3) y el calcio. Ello conduce a la iniciación de otros efectos.
Las acciones específicas del receptor α1 principalmente incluyen la contracción delmúsculo liso. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son:
* coronarias
* uréter
* vasos deferentes
* músculo liso
* útero (embarazo)
* esfínter uretral
* bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor β2en los...