receptores y transmisores

Cátedra de Química Medicinal
Fac Cs. Exts. Qcas.y Nat-UnaM

RECEPTORES Y TRANSMISORES
Los receptores son los componentes de una célula que tienen la capacidad de
identificar una sustancia, hormona o neurotransmisor. La idea de que existen
receptores, viene de principios de siglo, cuando Langley, Dale y cols., sugieren que
pueden existir sustancias receptivas en la superficie de lasmembranas de células
excitables: Lo primero, que al menos, dos sustancias especiales (sustancias
receptivas), están presentes en la región neural del músculo, y que los impulsos
nerviosos sólo pueden causar contracción actuando en una sustancia receptora. Lo
segundo que las sustancias receptoras, forman más o menos fácilmente
componentes disociables. Así, la nicotina en combinación con esassustancias...
(Langley, 1909).
El concepto de receptores como habiamos visto fue introducido por Paul Ehrlich y Paul
Langley (1902). Este último llegó a la conclusión de que los fármacos debían fijarse en
alguna parte, que debía haber una unidad receptora o de fijación: Esto mediante sus
observaciones de los efectos del curare, que produce paralización del músculo estriado
por ausencia de respuestaa estímulos, notó que el nervio estaba indemne, al igual que el
músculo, era el estímulo el que no se transmitía. Debía existir que había una zona en la
que se estaba fijando el F.

Paul Ehrlich y Sachahiro Hata a inicios del siglo XX
Posteriormente Ehrlich concluyó que los Fármacos actuaban porque tenían que fijarse en
alguna parte. Estudiando tejidos vivos teñidos, consiguió teñir en formaselectiva algunas
Química Medicinal año 2006 -Dr Juan C. Falkowski

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células y no el resto del tejido, descubriendo el principio de la SELECTIVIDAD; una
sustancia (F o curare en este caso) puede actuar selectivamente sobre una célula. Luego
estudió el tratamiento de algunas enfermedades parasitarias y consiguió obteneralgunos
Fármacos que podían destruir el parásito sin afectar las células del huésped. Este es el
gran principio de la farmacología, en el sentido de obtener los Fármacos más selectivos
posible, que actúen exclusivamente sobre la célula enferma (a veces muy difícil, ej.
terapia contra el cáncer, ya que antineoplasicos pueden detener el crecimiento de los
tumores, pero también afectan tejido sano,vale decir, son fármacos que tienen muy poca
selectividad).
Ehrlich decía que en la estructura química de los Fármacos había una zona que denominó
TOXOFORO, la que ejercía una acción y para ello debía fijarse en alguna parte del tejido:
los QUIMIORRECEPTORES. El resto de la molécula del fármaco sirve como transporte
para el grupo funcional.
Hay algunas propiedades de los Fármacos querefuerzan esta teoría, en el sentido de que
la acción debe estar ejercida en una parte específica:
o

La potencia, es decir, hay Fármacos que actúan con dosis muy bajas (10-6
M)

o

Existe una especificidad química, los Fármacos con estructura semejante
provocan generalmente los mismos efectos.

o

Tambien hay una especificidad biológica, los Fármacos actúan sólo
sobre algunas células y nosobre otras, lo que equivale a la selectividad.

Se pueden clasificar los Fármacos en 2 grandes grupos, de acuerdo a la relación que hay
entre la estructura química y la actividad:
1º Fármacos estructuralmente inespecíficos:
- acción biológica no depende de su estructura química, sino de sus propiedades
físicoquímicas (pK, poder de oxido-redución, modificación de la permeabilidad de lasmembranas).
- actúan en dosis relativamente altas
- al introducir alteraciones en su estructura química no cambia sustancialmente su
actividad.
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Ej.: anestésicos generales, alcohol, antisépticos (cresol).
2º Fármacos estructuralmente específicos: grupo más importante de...