RECEPTORES


Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas adrenalina (epinefrina)y noradrenalina(norepinefrina).
Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Porejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.
Tipos
Existen varios tipos de receptores adrenérgicosdivididos en dos grupos principales, los receptores alfa (α) y los receptores beta (β).1
Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptorα1.2 Existen dos subtipos, el receptor α1 y el receptor α2.
Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores β producen un incremento en laconcentración intracelular del segundo mensajero AMPc.
Función
La epinefrina actúa tanto con los receptores α y β causando vasoconstricción y vasodilatación respectivamente.3 Aunque se sabe que losreceptores α son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatación mediada por los adrenoreceptores β. El resultado es tal que a concentraciones circulanteselevadas de epinefrina causan vasoconstricción. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores β predomina, produciendo vasodilatación general.
El mecanismo de la acción de losreceptores adrenérgicos se fundamenta en la molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los ligandos para el receptor α1 y el receptor α2 son la adrenalina y lanoradrenalina. Un receptor α1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptores adrenérgicos α2, a...