receptores

Los receptores son unas proteínas imprescindibles para el funcionamiento de toda la fisiología. Cuando se produce la unión de un receptor con una molécula de señalización (ligando), éste genera unaseñal por sí mismo.
Ligando: En términos muy generales se puede definir un ligando como una molécula capaz de ser reconocida por otra provocando una respuesta biológica. Por ejemplo, podemosencontrar ligandos como las hormonas implicados en la señalización intercelular, o ligandos que actúan como reguladores de la actividad enzimática uniéndose a las enzimas que modulan.

Los agonistas (A) deun receptor le activan para producir un efecto determinado. Los antagonistas (B) se unen al receptor sin activarlo, es decir sin producir un efecto, y impiden al agonista de activar el receptor.Además existen los moduladores alostéricos positivos (C) que, al unirse con el receptor simultáneamente con un agonista, aumentan la respuesta. Por otro lado, los moduladores alostéricos negativos(D) la disminuyen cuando se unen al receptor al mismo tiempo que un agonista.

Nota que los agonistas y antagonistas tienen el mismo sitio para unirse al receptor, por lo que puede haber una competiciónentre ellos. En general vence la sustancia que está presente en la mayor concentración y/o que tiene mayor afinidad para este receptor.

Los activadores y inhibidores alostéricos tienen cada uno supropio sitio de unión.
El agonista por si sólo (sólo A) produce un efecto determinado, que se fortifica si el agonista y el modulador alostérico positivo se unen juntamente al receptor (A+C).

Alcontrario, la unión receptor-agonista produce un efecto menor en la presencia de un modulador alostérico negativo (A+D).

La curva (A+B) demuestra que el agonista no puede unirse con el receptor sisu concentración es demasiado baja. Si incrementa su concentración, es capaz de desalojar el antagonista competitivo del sitio único de unión y provocar el mismo efecto como el agonista sólo....