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Desarrollo de una forma de dosificación para liberación acelerada
RESUMEN
Propósito: Fue el objetivo de este estudio para desarrollar un sistema de entrega de cápsula oral capaz de expulsar rápidamente la carga útil incorporado en el intestino delgado.
Métodos: La cápsula consta de cuatro partes: una mezcla de reacción que comprende de un básico y un componente ácido correspondiente, unémbolo necesario separar la mezcla de reacción a partir de los ingredientes insertados, cápsula de tapa y cuerpo (hechos de etilcelulosa (CE)), donde en la parte inferior del cuerpo está montada una membrana de filtro semipermeable. Tan pronto como el agua permea a través de la membrana, se disuelve la mezcla de reacción y el dióxido de carbono (CO2) se libera resultando en una alta velocidad deliberación de compuestos insertados en la mucosa intestinal. Se investigaron varias membranas de filtro en relación con el influjo de agua, fuerza capilar y la capacidad de retención de agua. La liberación de CO2 de carbonato de hidrógeno de sodio (NaHCO3) fue examinada en presencia de varios componentes ácidos en diferentes formas morfológicas (en polvo, liofilizado y gránulos) y la cantidad de laliberación de CO2 de cápsulas preparadas se determinó. Además, la liberación de cápsulas recubiertas entéricas fue probado en 0,1 M HCl y 100 mM de tampón fosfato pH 6,8.
Resultados: El orden de clasificación en relación con la permeabilidad de la membrana se determinó que era: acetato de celulosa con un diámetro de poro de 12 a 15 mm de acetato de nitrato> 8-12 mm de celulosa> acetato decelulosa 4-12 mm> celulosa 8 mm. NaHCO3 en combinación con ácido tartárico en forma de un gránulo puede ser identificado como la mezcla de reacción más prometedor con la mayor cantidad de CO2 liberado comparación con todas las otras combinaciones de mezcla de reacción. La estabilidad de las cápsulas con recubrimiento entérico en HCl y una liberación espontánea en globo fosfato se pudo demostraren estudios de liberación in vitro.
Conclusión: A la luz de estos resultados, el sistema de liberación desarrollado parece ser una herramienta prometedora para una entrega acelerada de varios excipientes incorporados.
1.IntroducciónA medida que la administración oral presenta ciertas desventajas, tales como degradación rápida en contacto con los fluidos gastrointestinales y la mala absorción através del epitelio gastrointestinal (Hamman et al., 2005), el uso de sistemas soporte de fármacos evitar estos obstáculos es preferible. Otra opción posible para superar estos problemas es el uso de formas de dosificación mucoadhesivos como sistemas de administración de fármacos orales (Ahuja et al., 1997). En general, los excipientes mucoadhesivos son capaces de aumentar el tiempo deresidencia y por lo tanto el contacto íntimo con el tracto gastrointestinal (GI) mucosa. Debido a la fuerte conexión a la absorción de la membrana un gradiente de concentración tan pronunciada como sea posible se puede lograr llevando a un aumento de la concentración de fármaco en el sitio de absorción y consecuentemente una mejor biodisponibilidad global (Bernkop-Schnürch, 2005). Con el fin de alcanzarun efecto adhesivo óptima de los componentes mucoadhesivos aplica por vía oral es importante para administrarlos en forma seca en la mucosa. Anteriores estudios in vitro, por ejemplo, demostraron que la aplicación de formas de dosificación en forma seca permite un 2 veces mayor en comparación con mucoadhesión forma de dosificación en su forma hidratada (Albrecht et al., 2006). Además, Mortazavi ySmart compararon materiales mucoadhesivos secos con sus seres hidratados y demostraron que los materiales secos exhiben hinchazón rápido y agua extraer de la (proceso de deshidratación) capa de moco, mientras que las formulaciones hidratadas pierden agua (Mortazavi y Smart, 1993). Esto a su vez genera un fuerte efecto mucoadhesivo como el proceso de deshidratación de la capa de moco altera sus...