relajantes musculares

RELAJANTES MUSCULARES
Un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmódico; es un fármaco que disminuye el tono de la musculatura estriada. Se utiliza para relajar el sistema musculo esquelético y reducir el dolor debido a esguinces, contracturas, espasmos o lesiones.
MECANISMO DE ACCION:
Los relajantes musculares (miorrelajantes o bloqueantes de la placa motora) son un grupo de fármacosque bloquean la placa motora produciendo una parálisis muscular por bloqueo en la unión neuromuscular.
La contracción muscular se produce debido a la acción de la acetilcolina (Acth) cuando es liberada en los receptores colinérgicos de la placa motora. Una vez que estos son estimulados, se desencadena el potencial eléctrico que se transmite y excita la fibra muscular, con lo que se producecontracción.
Cuando los receptores están ocupados por un bloqueante neuromuscular la contracción muscular no se lleva a cabo, lo que conlleva a una parálisis o relajación muscular completa, pero no tiene ningún efecto sobre el SNC. Así, el paciente quedara en apnea (por la relajación de la musculatura intercostal) y plenamente consciente. Por tanto, en este momento es imprescindible la anestesia y larespiración asistida.
Es importante saber que estos fármacos no son de elección para el tratamiento de las contracturas musculares o la espasticidad. En estos casos se administran relajantes musculares centrales (diazepam) acción del cual provoca una disminución del tono muscular.
CLASIFICACION:
Se clasifican en:
Despolarizantes (Agonistas de los receptores de Acetilcolina)
Succinilcolina(Anectine ®)
No despolarizantes (antagonistas de los receptores de Acetilcolina)
„ Análogos de esteroides: Pancuronio, Vecuronio, Pipecuronio, Rocuronio, Rapacuronio
„ Bencilisoquinolinas: D-tubocurarina, Atracurio, Mivacurio, Doxacurio
Relajantes musculares despolarizantes:
Sólo una molécula, la Succinilcolina, pertenece a este grupo. Está formada por la Unión de dos moléculas de Acetilcolina.Su mecanismo de acción: consiste en unirse al receptor para Acetilcolina en la placa Neuromuscular produciendo su despolarización, de igual manera que la Acetilcolina. Sin embargo, no se desprende inmediatamente de este, sino que permanece unido y de esta manera el receptor ocupado no puede interactuar con nuevas moléculas. Es por esta razón que en un principio se producen fasciculaciones en lospacientes para luego producirse la relajación muscular.


Farmacocinética: No solo la Succinilcolina, sino que también los relajantes no Despolarizantes se administran por vía intravenosa y dentro del quirófano, salvo que sea necesario su uso en la urgencia. Su metabolización se da por la acetilcolinesterasa, dentro de la unión neuromuscular y por la colinesterasa sérica. Esta última comienzaa metabolizar la molécula desde el momento en que ingresa al organismo, por eso la dosis que llega a biofase de Succinilcolina es mucho menor a la dosis inicial. La duración del efecto es en general de entre 3 y 5 minutos, sin embargo, en individuos con presencia de colinesterasas anómalas o déficit de estas, así como también alteraciones hepáticas, embarazo, e inhibidores de laacetilcolinesterasa, la duración de acción puede prolongarse hasta varias horas. La droga activa es hidrolizada y no se elimina como tal por riñón. Sus productos finales son ácido succínico y colina.

Aplicaciones terapéuticas:
la producción de relajación muscular.
Actúa como adjunto para la anestesia general para inducir la relajación de los músculos, intubación o también para la reducción de fracturas.Reacciones adversas: sus reacciones adversas son múltiples y peligrosas
Cardiovascular: bradicardia, taquicardia, hipertensión, hipotensión, arritmias, paro cardiaco.
Respiratorio: insuficiencia respiratoria prolongada, apnea, broncoconstriccion.
Muscular: fasciculaciones musculares.
Metabólicas: mioglobinemia, hipercalcemia.
Otras: incremento de la presión intraocular
En niños se informó...