relajantes uterinos
Introducción
Existe una gran variedad de agentes uteroinhibidores, dentro de los de uso actual se incluyen, los beta-adrenérgicos, bloqueadores de los canales de calcio, y antagonistas de receptores de oxitocina. El tratamiento con uteroinhibidores a corto plazo se utiliza para inhibir o retrasar el parto prematuro. No deben usarse por un periodoprolongado debido a que aumenta el riesgo materno-fetal sin ofrecer un beneficio claro. Se ha demostrado que el tratamiento de mantenimiento, utilizado para prevenir la recurrencia del trabajo de parto prematuro después de un ciclo inicial de tratamiento exitoso, no mejora los resultados perinatales ni prolonga de forma efectiva la preñez. Los uteroinhibidores utilizados con mayor frecuencia para estetipo de tratamiento son algunos betaadrenérgicos y el nifedipino. No se recomienda combinar más de dos uteroinhibidores, ya que no ha sido demostrada su eficacia y seguridad.
Relajantes uterinos
Son fármacos que deprimen las contracciones uterinas espontáneas. Se emplean para tratar el parto prematuro hasta que el feto madure lo suficiente para asegurar su supervivencia.Son fármacos que deprimen las contracciones uterinas espontáneas. Puesto que el estimulo provocador del parto prematuro no suele ser conocido, el tratamiento es inespecífico. Los relajantes uterinos más utilizados en la actualidad son los agonistas beta 2 adrenérgicos
Los fármacos que actúan sobre los receptores beta provocan inhibición, relajación y depresión de las actividades basales. Sinembargo, hay excepciones, como la estimulación del miocardio y la lipólisis. Por otro lado los receptores beta pueden ser el tipo B1 o B2. Los B1 se encuentran en el corazón y en el intestino delgado, mientras que los B2, se hallan en el musculo liso bronquial, en el sistema vascular y en el útero.
Los músculos del útero tienen ambos receptores, (B1 y B2), y su proporción varia con las especies ycon la gestación. El útero se puede relajar al final de la preñez y durante el parto, mientras que se contrae levemente cuando no está gestante. A menudo, la estimulación beta provoca relajación uterina, lo que facilita maniobras obstétricas.
Farmacodinamia de los agonistas beta adrenérgicos.
Los agonistas beta adrenérgicos son moléculas orgánicas que actúan de la siguiente manera.
Se unen alos receptores adrenérgicos beta, formando el complejo agonista receptor.
El complejo activa la proteína Gs y la subunidad alfa de esta proteína activa la adenilciclasa, la cual a su vez produce el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), una de las principales moléculas de la señalización intracelular.
Esta molécula produce sus efectos al unirse a la subunidad reguladora de la proteincinasa A,para liberar una subunidad catalítica que interviene en un buen numero de reacciones intracelulares
Dichas proteínas tienen funciones básicas que van desde permitir la entrada de Ca2+ a la célula, hasta mediar la síntesis de proteínas claves para el funcionamiento celular y liberación de lipasas.
Farmacocinética de los agonistas beta adrenérgicos
Debido a que los adrenérgicos beta compartenpropiedades físico químicas, su comportamiento es similar dentro de los organismos en ciertos aspectos. Alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (CPmax) en 1-3 hrs en la mayoría de las especies, incluyendo al ser humano. Se metabolizan por oxidación, conjugación o ambas. Los agonistas beta adrenérgicos tienen vida media plasmática relativamente corta.
Estimulantes B2- adrenérgicos: Salbutamol,Sulfato de Terbutalina y Ritodrina
1-.Salbutamol
Es una amina simpaticomimetica, se encuentra en forma de polvo cristalino y es insípido. Es soluble en agua y un poco menos en alcohol.
Farmacodinamia
Estimula la producción de AMP cíclico. Actúa principalmente sobre los receptores beta en bronquios, útero y vasos sanguíneos.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente después de su...
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