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BENEMÉRITA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE PUEBLA

FACULTAD DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGÍA




“PRÁCTICA 2: ANTICONVULSIVOS ”





PRIMAVERA
RESULTADOS
RATÓN
FÁRMACOS
FRECUENCIA / TIEMPO (SEG)

DOSIS DE
TIOSEMICARBAZIDA

DOSIS DE SOL. SALINA/ DIAZEPAM

1
30.4 UI
30 UI de sol. Salina
4



30 seg
47 seg
37 seg
24 seg
20 seg
2
27.1 UI
8.1 UIdiazepam
0



39 seg
3
27.4 UI
18.9 UI diazepam
0



20 seg


FÁRMACOS:
Tiosemicarbazida:

Diazepam: Prototipo de las benzodiacepinas cuyos efectos farmacológicos son esencialmente producto de sus acciones sobre el SNC. Sus efectos farmacológicos más prominentes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterógrada y actividad anticonvulsiva.Igual que otras benzodiacepinas, actúa con agonistas del receptor benzodiazepínico, componente de la unidad supramolecular que incluye receptores del GABA y un canal de cloruro. La activación de receptor del GABA abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a través de la membrana, lo que produce hiperpolarización de la membrana postsináptica, inhibición de las descargas neuronalesy, en consecuencia, se reduce la excitabilidad celular. También disminuye la excitabilidad de algunos grupos neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan alteraciones de la permeabilidad de la membrana al cloruro. Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 minutos después de administración oral; por vía intramuscular se inician en 15 minutos, y por vía intravenosa son casiinmediatos (5 min). Por la formación de varios metabolitos activos, sus efectos persisten por varias horas. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en contraste, su absorción de los depósitos intramusculares es errática. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria y se biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos:desmetildiazepam, temazepam, oxazepam. El fármaco original y sus metablitos se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se eliminan lentamente en la orina. La vida media del diazepam es de 20 a 70 horas y la de sus metabolitos activos varía de 5 a 15 horas (oxazepam) a 30 a 100 h (desmetildiazepam), las cuales se prolongan en forma significativa en pacientes debilitados y en ancianos.Tratamiento para el estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas recurrentes y estado convulsivo.

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsiva, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral.Por su acción teratógena no debe usarse durante el primer trimestre del embarazo. No se aconseja su uso durante la lactancia.

Sus reacciones adversas frecuentes son: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo, somnolencia (incluida la residual).

Pentobarbital: Como el resto de los barbitúricos, actúa como depresor "no selectivo" del SNC y su acción parece estarrelacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico (GABA). Puede producir cambios en el humor, que varían de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. Como sedante-hipnótico el pentobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral yproduce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, inhibiendo la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Como anticonvulsivante, inhibe la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC, y aumenta el umbral de estimulación eléctrica en la corteza motora. Para este uso debe administrarse en dosis anestésicas, puesto que las dosis...