Resumen psicofarmacología UNED tema 1

Psicofarmacología 3º GRADO
Curso 2011-2012 UNED

Aitziber Laguardia

TEMA 1: MODOS DE ACCIÓN DE LOS PSICOFÁRMACOS.
Caps. 2 y 3
Capítulo 2: Los receptores y encimas como objetivos de la acción de
los fármacos
1. La organización de un receptor simple: las tres partes del receptor
Los receptores son largas cadenas de aminoácidos, por tanto son un tipo de proteína,
una proteína organizadacomo una larga cadena de aminoácidos, que tiene 3 regiones en el
receptor: Fig. 2.1 a 2.5
1) La porción extracelular
2) La porción intracelular
3) La porción transmembranaria.
La cadena de aminoácidos se dispone en forma helicoidal alfa, como una espiral
alrededor del núcleo central. El sitio de unión para el neurotransmisor se encuentra dentro
del núcleo central en muchos receptores.
Laporción extracelular de unión de un receptor es la parte del receptor localizada
fuera de la célula. Hoy en día se sabe que los sitios de unión selectiva suelen estar en la
segunda porción del receptor, en sus regiones transmembranarias. Algunos fármacos
pueden competir por su propio sitio de unión, bien intentando imitar al neurotransmisor que
allí se une, o bien intentando bloquearlo. Cuandolos receptores tienen sitios de unión para
dos neurotransmisores distintos, se les llama cotransmisores.
Las regiones transmembranarias del receptor de un neurotransmisor pueden ser
bastante similares a otras de otros receptores de neurotransmisores, formando grandes
familias de receptores (“superfamilias”). Ejemplos importantes de superfamilias: 1)
superfamilia de receptores formada porsiete regiones transmembranarias, común a
muchos receptores de neurotransmisores que utilizan sistemas de segundos mensajeros y
son de respuesta “lenta”; 2) Superfamilia de 4 regiones transmembranarias que interactúan
con canales iónicos. 3) Las proteínas de 12 regiones transmembranarias que forman los
sitios de unión de varios sistemas de transporte del neurotransmisor.
La porción intracelular aveces es llamada, “lazo citoplasmático”, esta sección puede
interactuar con otras proteínas transmembranarias o con proteínas intracelulares a fin de
activar los sistemas de segundo mensajero. La mayoría de los receptores de
neurotransmisores y hormonas interactúan con sistemas de segundo mensajero para
modificar la transición de la información molecular desde el primer mensajero delneurotransmisor al sistema de segundo mensajero y la maquinaria genética del núcleo
celular.

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Aitziber Laguardia

2. Trabajo sináptico en equipo
Se da importancia y énfasis a la interacción selectiva entre el neurotransmisor y su
único sitio de unión en su receptor, así es la forma en que la información es codificada y
descodificada, tantopor los neurotransmisores como los fármacos que imitan los
neurotransmisores.
La neurotransmisión química se puede describir como un equipo de jugadores
moleculares, siendo el neurotransmisor el “capitán del equipo” pero solo es un “jugador
clave”. Otros “jugadores moleculares” del equipo de la transmisión sináptica incluyen iones
específicos, que interactúan con los canales iónicos,diversos enzimas, los sistemas de
transporte, las bombas de transporte activo, los segundos mensajeros, los receptores, los
factores de transcripción, los genes y los productos génicos. (Fig. de la 2.6 a la 2.16)
Los enzimas son muy importantes para el funcionamiento de la célula, ya que algunos
crean moléculas (es decir, las componen), y otros destruyen moléculas (es decir,
las descomponen). Unenzima responsable del uso de energía es la ATPasa.
Tres importantes clases de enzimas que regulan la expresión génica incluyen tanto las
formas activas como inactivas de las proteiquinasas, varias desfosfatasas, que pueden
revertir las acciones de las proteiquinasas, y, finalmente los enzimas de ARN polimerasas,
que catalizan la transcripción de ADN en ARN.
Se utilizan sistemas de transporte,...