Resumen A.I.N.E.S.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS |
*Cox-1: Función homeostática Cox-2:induce proceso inflamatorio, facilita inflamación*Lipoxigenasa leucotrienos efecto quimiotácticos sobre eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, broncoconstrictores y altera permeabilidad vascular*Inflamación tmb libera cininas, neuropéptido e histamina, complemento, citocinas y productos de plaquetas y leucocitos.*Estimulación membrana x neutrófilos produce radicales libres oxigeno anión superóxido peróxido hidrógeno y radicales hidroxilo* SUPRIMEN SIGNOS, SINTOMAS, ANALGÉSICOS, ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS*Funcionen: artritis reumatoide, espondiloartropatías seronegativas, osteoartritis, síndrome musculoesquelético localizado y gota.* CARACTERISTICAS COMUNES -Son ácidos orgánicos débiles - Losalimentos no alteran biodisponibilidad -Altamente metabolizados (FASE 1FASE 2 o Glucoronidación directa) Su metabolismo proviene de CYP3A O CYP2C -Excreción renal, varios grados de excreción biliar y reabsorción (circulación enterohepatica) -Unen fuertemente a proteínas -Se encuentran en líquido sinovial*Farmacodinamia -Inhibición de la biosíntesis prostaglandinas -Inhibiciónquimiotaxis, regulación baja producción de IL-1, menor producción de radicales libres y superóxido, Interferencia con eventos intracelulares mediado por calcio -Ac. Acetilsalicilico produce acetilación irreversible y liberación de Cox plaquetaria. |
FÁRMACO | M.ACCIÓN | DÓSIS | R. ADVERSAS | USO/ANTIDOTO |
A.AcetilSal. | *Ac. Orgánico simple*Antiinflamatorio y analgésico*Absorbe VO enestómago e ID*Concentración máxima plasma 1-2 hrs.*Une a albúmina*Excreta sin cambios*Semivida 3-5 hrs*ANTIINFL: Inhibidor no selectivo COX, limpiador RO e inhibe agregación plaquetaria*ANALGESIA: Alivia dolor intensidad leve a moderada.*ANTIPIRE: reduce temperatura elevada (mediados por inhibición COX en SNC e IL-1.*ANTIPLAQUE: alarga tiempo sangrado (inhibición irreversible COX plaquetaria) |*Antiinflamatorio: 45 mg/kg/díaNiños: 50-75 mg/kg/día*Antipirético:Menor 0.6-0.65 gr VO | *Malestar gástrico*Aparición úlceras gástricas o duodenales*Hepatotoxicidad, asma, erupción cutánea y toxicidad renal *Sangrado tubo digestivo superior*Melena*SALICISMO: vómito, perdida audición y vértigo *Taquipnea, alcalosis respiratoria seguida de acidosis metabólica, depresión respiratoria, cardiotoxicidad,intolerancia glucosa.*Aumenta concentración ácido úrico, enzimas hepáticas, hepatitis, sangrado, erupciones cutáneas y asma. | *Tx dolor leve-moderado (no eficaz en visceral)*Fiebre reumática, artritis reumatoide*Disminuye isquemia cerebral, angina inestable y trombosis.*Preeclampsia, eclampsiaSOBREDOSIS HACER LAVADO GASTRICO Y MANTENER FLUJO URINARIO ALCALINO ELEVADO. Usar infusiones NaHCO3 paraalcalinizar orina y así aumentar cantidad salicilatos excretados. |
Salicilatos | *Salicilato magnesio colina, de sodio y salicilsalicilato.*Antiinflamatorios poco efectivos*Usan cuando inhibición COX es poco deseable. | La misma q AAS. | | * En Px c/asma que tienden a hemorragia e insuficiencia renal |

INHIBIDORES COX-2 |
*Función: INHIBIR PROSTACICLINA sin afectar función COX-1*Unen ybloquean selectivamente sitio activo COX-2*ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS y ANTIINFLAMATORIOS *No da efecto cardioprotector ya que no inhiben agregación plaquetaria.*Causa toxicidad renal (no en Px. Con insuficiencia renal).*No administrar en pacientes en proceso de reparación ósea.*TX osteoartritis, artritis reumatoides, poliposis adenomatosa familiar primaria, dismenorrea, artritis gotosa aguda, dolormúsculoesquelético agudo, espondilitis anquilosante. |
FÁRMACO | M. ACCION | DOSIS | R. ADVERSAS | USO/ANTIDOTO |
Celecoxib | *Semivida 11 hrs. *Excreción urinaria 27%*No afecta agregación plaquetria*Interactúa con warfarina*Metaboliza x CYP2C9*Inhibidor selectivo COX-2 | *Antiinflamatoria:100-200 mg/2 veces x día | *Erupciones cutáneas*Estados protrombóticos*Edema *HTA | *Artritis...