RIESGOS Y BENEFICIOS DE LAS ESTATINAS

RIESGOS Y BENEFICIOS DE LAS ESTATINAS
Las estatinas son un grupo de fármacos que bloquea la síntesis hepática de carbohidratos inhibiendo la HMG-CoA reductasa (enzima) que es la que controla yregula el metabolismo de carbohidratos. Otra es que inhibe la producción de VLDL y aumenta aclaramiento hepático.
Inhibe la síntesis de colesterol y reduce la LDL-C (como se reduce las células aumentan laexpresión de los genes que codifican esta enzima en hígado.
Al reducir colesterol se activa la transcripción de SREBP que estimula la síntesis de receptores de LDL (capta más LDL y VLDL) reducedegradación de receptores, entonces estos aumentan su captación.
Para aumentar efectividad se mezcla con ezetimiba activadoras de HMG-CoA reductasa para que trabajen más.
Reducen Apo-B100, apo-CII, III yE; y aumenta ApoAI y II (HDL) = menos nivel de LDLox en placa ateroma.
PLEITROPICAS (BENEFICIOS)
Relacionadas con la producción de isoprenoides, (inhibir el mevalonico disminuye isoprenoides comoisoprenilacion de dolicoles (síntesis lipo) y proteínas como la G de poco tamaño Rho A para transporte de lípidos y proteínas.
REVERSION DISFUNCION ENDOTELIAL:
Hipercolesterolemia da esto y disminuye larelajación arteriolar por liberación de oxido nítrico por las endoteliales = LDLox inhibe oxido nítrico-sintasa endotelial (eNOS) y su liberación; estimula la NADPHox que activa el radical superoxido =inactiva el oxido nítrico (NO)= menos vasodilatadores, antiagragante plaquetario.
1- Aumentan la eNOS y libera NO, porque inhibe síntesis de geranilpirofosfato y la Rho-GTpasa donde hay negatividadde eNOS.
2- Menos LDLox, NADPHox y superoxido= Mas NO.

EFECTOS ANTIOXIDANTES
Previene oxidación de LDL porque hay menos colesterol de lipo. Se une a parte fosfolipidica de LDL y previene radicaleslibres por estrés oxidativo.

EFECTOS PLACA ATEROMA
Disminuye oxidación de LDL, acumulación de LDLox y monocitos en pared vascular y liberación de metaloproteinasas que degradan fibras de la placa....