rifampicina

Nombre del medicamento: RIFAMPICINA

Categoría farmacológica: antibiótico tuberculastático y antileproso (grupo de las rifamicinas)

Forma farmacéutica: tabletas

Nivel de distribución: para uso exclusivo de hospital

Composición: cada tableta revestida contiene 300 mg de rifampicina.

Farmacología: la rifampicina es un antibiótico antibacteriano de amplio espectro. Mecanismo deacción: es un antibiótico bactericida semisintético que inhibe la síntesis del ARN bacteriano al unirse fuertemente a la subunidad beta de la ARN polimerasa dependiente del ADN, evitando la unión de la enzima al ADN y bloqueando así la iniciación de la transcripción del ARN.

Farmacocinética: absorción: se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Distribución: difunde bien a la mayoría de loslíquidos y tejidos corporales incluyendo el líquido cefalorraquídeo (LCR) en donde las concentraciones son mayores si las meninges están inflamadas; las concentraciones terapéuticas se logran en la salida; también atraviesa la placenta. Al ser liposoluble la rifampicina puede llegar a las bacterias y micobacterias sensibles, tanto intracelulares como extracelulares y matarlas. Vol D = 1,6 L/kg.Unión a proteínas: de elevada a muy elevada (89 %). Metabolismo: hepático; rápidamente desacetilado a metabolitos activos (25-O-desacetilrifampicina) por las enzimas oxidativas microsomales autoinducidas. La hidrólisis da lugar a la formación de 3-formilrifampicina inactiva en la orina, desacetilrifampicina quinona y rifampin quinona. Vida media: absorción de la vida media aproximadamente 6 horas.Eliminación de la vida media: inicialmente, de 3 a 5 horas; con administraciones repetidas, la vida media disminuye de 2 a 3 horas. Concentración máxima: oral: adultos: 7 a 9 mcg/mL después de 600 mg. Niños: (desde 6 a 58 meses de edad): aproximadamente 11 mcg/mL después de una dosis de 10 mg por kg mezclado en sirope. Tiempo hasta la concentración máxima: de 1,5 hasta 4 horas; después de laadministración con alimentos o con ciertos preparados de aminosalicilatos que contienen bentonita puede estar disminuída y retrasada. Eliminación: biliar/intestinal; recirculación enterohepática de la rifampicina pero no de su metabolito desacetilado activo; del 60 al 65 % de la dosis aparece en las heces. Renal: del 6 al 15 % se excreta como fármaco inalterado, y el 15 % se excreta como metabolito activoen la orina; el 7 % se excreta como un derivado formil inactivo. También se excreta en la leche materna. La rifampicina no se acumula en pacientes con disfunción renal; su velocidad de excreción aumenta durante los primeros 6 a 10 días del tratamiento, probablemente debido a la autoinducción de las enzimas oxidativas microsomales hepáticas; después de una dosis elevada la excreción puede ser máslenta debido a la saturación de su mecanismo de excreción biliar. En diálisis: no se elimina de la sangre por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal.

Indicaciones: la rifampicina se indica en asociación con otros antituberculosos en el tratamiento inicial y en el tratamiento de la tuberculosis. Profilaxis de la meningitis para eliminar Neisseria meningitidis de la nasofaringe en portadoresasintomáticos de meningococos. Tratamiento de la lepra en asociación con otros antileprosos. Profilaxis en portadores de infecciones por Haemophylus influenzae tipo B. Tratamiento de la meningitis tuberculosa. Tratamiento de portadores de meningococos. Tratamiento de infecciones micobacterianas atípicas (no tuberculosas) en asociación con otros fármacos. Su uso simultáneo con la vancomicinaintravenosa se usa en el tratamiento de infecciones serias causadas por especies de Staphylococcus.

Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida al medicamento. Ictericia o daño hepático severo.

Precauciones: durante la lactancia la rifampicina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. No se han descrito problemas en humanos. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en caso...