Risperdal

RISPERDAL CONSTA 

Suspensión inyectable

RISPERIDONA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN |
Polvo para SUSPENSIÓN INYECTABLE de liberación prolongada:Cada frasco ámpula con POLVO contiene:Risperidona      25 mgExcipiente, c.s.Cada frasco ámpula con POLVO contiene:Risperidona      37.5 mgExcipiente, c.s.Cada jeringa prellenada contiene:Diluyente          2 ml |

INDICACIONES TERAPÉUTICAS|
Antipsicótico.RISPERDAL® CONSTA está indicado en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia y los trastornos esquizoafectivos, incluyendo trastornos bipolares y otras condiciones psicóticas que cursen con signos positivos como: alucinaciones, delirios, ilusiones, alteraciones del pensamiento, hostilidad y/o síntomas negativos, como por ejemplo: aplanamiento afectivo, abandono emocional ysocial, disminución de la expresión, pobreza en el lenguaje.RISPERDAL® CONSTA en el tratamiento de la esquizofrenia, también puede aliviar síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpa, etcétera).RISPERDAL® CONSTA también se indica como terapia para la prevención de recaídas (exacerbaciones agudas) en pacientes con esquizofrenia crónica. |

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Propiedadesfarmacodinámicas: Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Tiene alta afinidad con los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. Risperidona se fija también a los receptores adrenérgicos alfa1, y con menor afinidad a los receptores histaminérgicos H1 y adrenérgicos alfa2.Risperidona no tiene afinidad con los receptores colinérgicos, y aunque esun potente antagonista de los receptores D2, lo cual se considera que mejora la sintomatología positiva de la esquizofrenia, produce menor depresión de la actividad motriz y menos inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El antagonismo central equilibrado de serotonina y dopamina puede reducir los efectos secundarios extrapiramidales y ampliar la actividad terapéutica a los síntomasnegativos y afectivos de la esquizofrenia.RISPERDAL® CONSTA es una formulación de microesferas de liberación prolongada de risperidona, compuesta por la sustancia farmacológica risperidona microencapsulada en poliláctido-coglucólido, en concentración de 381 mg de risperidona por gramo de microesferas.Información adicional sobre estudios clínicos: La efectividad de RISPERDAL® CONSTA (25 y 50 mg) enel manejo de las manifestaciones de trastornos psicóticos (esquizofrénicos/esquizoafectivos) se estableció en un estudio de 12 semanas controlado con placebo, en pacientes psicóticos adultos internos y externos que cumplieron con los criterios DSM-IV para diagnóstico de esquizofrenia.En un estudio comparativo de 12 semanas en pacientes estables con esquizofrenia, RISPERDAL® CONSTA mostró ser tanefectivo como la formulación en tableta oral. La seguridad y la eficacia de RISPERDAL® CONSTA a largo plazo (50 semanas), se evaluaron igualmente en un estudio abierto con pacientes psicóticos estables, internos y externos, que cumplieron con los criterios DSM-IV de esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo. La eficacia de RISPERDAL®CONSTA se mantuvo a lo largo del tiempo. La información deseguridad está disponible en la sección correspondiente.Propiedades farmacocinéticas: Risperidona se metaboliza por el citocromo P-450 IID6 a 9-hidroxi-risperidona, que tiene una actividad farmacológica similar a la de risperidona. Ambos compuestos, risperidona y 9-hidroxi-risperidona, forman la fracción antipsicótica activa. Otra vía metabólica de risperidona es la N-dealquilación.Característicasgenerales de risperidona después de la administración de RISPERDAL® CONSTA en pacientes:Después de una inyección intramuscular única de RISPERDAL® CONSTA el perfil de liberación consiste en una liberación controlada inicialmente reducida del fármaco (< 1% de la dosis), seguida por un intervalo de 3 semanas.Después de la inyección intramuscular la liberación principal controlada del fármaco empieza a...