rosuvastatina

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Rosuvastatina
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Rosuvastatina
Rosuvastatin-Formulae V 1.png

Rosuvastatin 3D Ball and Stick.png

Nombre (IUPAC) sistemático
calcium (E,3R,5S)-​7-​[4-​(4-​fluorophenyl)-​2-​ (methyl-​methylsulfonylamino)-​
6-​propan-​2-​ylpyrimidin-​5-​yl]-​3,5-​ dihydroxyhept-​6-​enoateIdentificadores
Número CAS

287714-41-4 

Código ATC

C10AA07 

PubChem

11528897 
Datos químicos

Fórmula

C44H54CaF2N6O12S2

Peso mol.

1001.14 g/mol
Farmacocinética

Biodisponibilidad

20%

Unión proteica

88%

Metabolismo

Hepático (CYP2C9)

Vida media

19 h.

Excreción

Heces (90%) y orina.
Datos clínicos

Cat. embarazo

D (AU) X (EUA) XEstado legal

?

Vías de adm.

Oral.

http://es.wikipedia.org/wiki/Rosuvastatina[14/10/2013 18:45:53]

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 Aviso médico
Rosuvastatina es un fármaco miembro de la familia de las estatinas, usado para disminuir el colesterol y prevenir
enfermedades cardiovasculares.

Índice
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1 Historia
2 Descripción
3 Farmacocinética
3.1Vías de administración (formas de uso)
3.2 Absorción
3.3 Distribución
3.4 Metabolismo y metabolitos
3.5 Excreción
4 Farmacodinámica
4.1 Mecanismo de acción
4.2 Efectos
4.2.1 Estudios sobre rosuvastatina. El Programa GALAXY
4.3 Interacciones
5 Uso clínico
5.1 Indicaciones
5.2 Efectos adversos
5.3 Contraindicaciones
5.4 Presentaciones
6 Referencias

Historia editar · editar código ][
La rosuvastatina se comercializa como sal cálcica y el primer nombre comercial con el que se puso en el mercado
fue CRESTOR®, marca perteneciente a la farmaceútica AstraZeneca. AstraZeneca adquirió los derechos mundiales
para CRESTOR® de la compañía farmacéutica japonesa Shionogi & Co., Ltd. Su uso fue por primera vez aprobado
en Holanda en el año 2002, y desde entonces ha sido aprobado enotros 23 países.

Descripción editar · editar código ]
[
La rosuvastatina cálcica es un polvo blanco, amorfo, que es poco soluble en agua y metanol, y ligeramente soluble
en etanol. Su comportamiento es como un compuesto hidrófilo.

Farmacocinética editar · editar código ]
[
Vías de administración (formas de uso) editar · editar código ]
[
Vía oral.

Absorción editar · editar código ][
Se absorbe por vía oral, sin verse interferida esta absorción por los alimentos. Tras la administración de una dosis
única se alcanza la concentración máxima plasmática entre las tres y las cinco horas. Alcanza una biodisponibilidad
cercana al 20%.

Distribución editar · editar código ]
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http://es.wikipedia.org/wiki/Rosuvastatina[14/10/2013 18:45:53]

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La unión a proteínas plasmáticas es cercana al 88%, principalmente a albúminas.

Metabolismo y metabolitos editar · editar código ]
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El metabolismo es hepático, fundamentalmente a costa del CYP2C9. El principal metabolito es la N-desmetil
rosuvastatina, la cual presenta actividad farmacológica pero de apenas un 10% de la actividad total, debido a su
rápidametabolización.

Excreción editar · editar código ]
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Se elimina fundamentalmente por las heces (90%), con una vida media de eliminación de aproximadamente 19
horas.

Farmacodinámica editar · editar código ]
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Mecanismo de acción editar · editar código ]
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La rosuvastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima
cataliza la conversión de la HMG-CoAa mevalonato, que es un metabolito clave en la en la biosíntesis de
colesterol. En el esquema adjunto puede observarse el nivel de bloqueo de las estatinas así como de otras sustancias
en la biosíntesis del colesterol.
Cholesterol-Synthesis-Reaction2.png
La reacción concreta sería:
En la que una molécula de HMG-CoA se reduce mediante la actuación de la HMG-CoA reductasa y la coenzima...