SALBUTAMOL

SALBUTAMOL
En el año 1948, Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β. En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β1y β2, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen &Hanburys(después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β2adrenérgicos. El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en losEstados Unidos en 1980.
¿QUE ES EL SALBUTAMOL?
El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL por saligenina, BUTporbutil, AM por amino, y OLpor etanol.
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y laenfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
Grupo
Antiasmáticos, vasodilatadores directos.Sus formas químicas de uso clínico son.
• Salbutamol.
• Sulfato de salbutamol.
• Hidrocloruro de salbutamol.

FORMULA: C13H21NO3
FARMACICINETICA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Formas de uso:
Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunosasmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente a................................. 40 mg
de salbutamol
Cada 100 g de SUSPENSIÓN en aerosol contienen:
Salbutamol.............................................. 0.11475 g ó 0.12745 g
DOSIS: Oral.JARABE
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día, de no obte¬ner¬¬se bronco dilatación ade-cuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como
8 mg. En pacientes hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml cada 3 ó 4 veces al día. Se recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta.
Niños: El medicamento debe administrarsecada 6 u 8 horas
De 2 a 5 años: 2.5 ml.
De 6 a 12 años: 5 ml.
Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.
SUSPENSIÓN EN AEROSOL
El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg.
Adultos:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalación (100-114 mcg) en dosis única pudiendo incremen¬tarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima(200-228 mcg) cada 4-6 horas.
Broncospasmo por ejercicio físico o por exposición a alergeno: 1 ó 2 inhalaciones 15 minutos antes.
Niños:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.
MODO DE USO DEL AEROSOL:
ABSORCIÓN, METABOLISMO YEXCRECIÓN
Depende dela vía de administración se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal.
En los pulmones tras la inhalación, el 20-47% del principio activo pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fracción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidospulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Tiene que alcanzar la circulación sistémica para luego metabolizarse en el hígado y posteriormente excretarse por vía renal como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.
Si la administración fue por vía oral el salbutamol entra al tracto gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso(hígado), hasta formar...