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Páginas: 10 (2294 palabras)
Publicado: 17 de noviembre de 2013
DESCRIPCION
El labetalol es un beta-bloqueante competitivo no selectivo activo por vía oral y parenteral que también tiene una actividad bloqueante frente a los receptores post-sinápticos alfa-1. La molécula de labetalol presenta dos centros ópticos por lo que son posibles 4 diasteroisómeros, cada uno de ellos con distinta actividad. El racémico (la forma comercial) es cuatro veces máspotente como bloqueante beta que como bloqueante alfa. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de la hipertensión.
Mecanismo de acción: el labetalol bloquea los receptores beta-1 en el corazón, los beta-2 en los músculos bronquiales y vasculares y los alfa-1 en los músculos lisos vasculares. La potencia beta-bloqueante es de 3 a 7 veces mayor que la actividad alfa. Por otras parte, se haobservado que el labetalol posee una actividad agonista beta-2 intrínseca que contribuye al efecto vasodilatador. Adicionalmente, el labetalol muestra un efecto estabilizante de la membrana similar al de la quinidina, aunque sólo es evidente con dosis elevadas. El labetalol se diferencia de otros beta-bloqueantes como el propranolol en que no reduce la filtración glomerular ni el flujo renal,probablemente a que el efecto combinado de las actividades alfa y beta modifica poco el gasto cardíaco. Como resultado de estas propiedades, el labetalol ocasiona una vasodilatación y un reducción de las resistencia periféricas sin producir grandes cambios en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco o el volumen-latido. El labetalol ejerce mínimos efectos adversos sobre los lípidos plasmáticos
Farmacocinética: el labetalol puede ser administrado por vía oral e intravenosa. Después de su administración oral el labetalol es rápida y casi completamente absorbido (90-100%), experimentando en el hígado una extensa metabolización de primer paso, de tal forma que sólo el 25% alcanza la circulación sistémica. Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20 minutos, siendo máximos a las 1-4 horas ymanteniéndose durante 8 a 14 horas. Después de la administración intravenosa, los efectos máximos se observan a los 5-15 minutos y se mantienen durante 2 a 4 horas. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 2.5 a 8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal se observa una mínima acumulación, pero esta puede ser importante en la insuficiencia renalterminal.
El labetalol se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche. Es capaz de atravesar parcialmente la barrera hematoencefálica. El labetalol es extensamente metabolizado en el hígado por glucuronación y se excreta en las heces y en la orina. El 55-60% de la dosis se elimina en forma de metabolitos, recuperándose el 5% de fármaco inalterado.INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la hipertensión
Administración oral
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 100 g dos veces al día. Si fuese necesario, estas dosis se pueden incrementar en 100 mg dos veces al día cada 2 o 3 días hasta alcanzarse la respuesta deseada. Usualmente,la mayor parte de los pacientes son controlados con 200-400 mg dos veces al día. En algunospacientes la dosis diaria se debe dividir en 3 administraciones debido a los efectos secundarios. Las dosis máximas en el caso de severa hipertensión pueden llegar a los 2400 mg/día repartidos en 2 o 3 veces
Ancianos: comenzar con 100 mg dos veces al día y aumentar las dosis en 100 g dos veces al día a intervalos de 1 o 2 semanas. Los ancianos responden más lentamente y suelen ser necesariasdosis menores (en la mayor parte de los casos las dosis oscilan entre 100 y 200 mg dos veces al día
Niños: se han sugerido dosis de 4 mg/kg/día repartidos en dos veces, aumentándolas si fuese necesario bajo un control cuidadoso de la presión arterial
Tratamiento de una crisis hipertensiva
Administración intravenosa
Adultos: comenzar con un bolo de 20 a 80 mg mediante inyección intravenosa...
El labetalol es un beta-bloqueante competitivo no selectivo activo por vía oral y parenteral que también tiene una actividad bloqueante frente a los receptores post-sinápticos alfa-1. La molécula de labetalol presenta dos centros ópticos por lo que son posibles 4 diasteroisómeros, cada uno de ellos con distinta actividad. El racémico (la forma comercial) es cuatro veces máspotente como bloqueante beta que como bloqueante alfa. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de la hipertensión.
Mecanismo de acción: el labetalol bloquea los receptores beta-1 en el corazón, los beta-2 en los músculos bronquiales y vasculares y los alfa-1 en los músculos lisos vasculares. La potencia beta-bloqueante es de 3 a 7 veces mayor que la actividad alfa. Por otras parte, se haobservado que el labetalol posee una actividad agonista beta-2 intrínseca que contribuye al efecto vasodilatador. Adicionalmente, el labetalol muestra un efecto estabilizante de la membrana similar al de la quinidina, aunque sólo es evidente con dosis elevadas. El labetalol se diferencia de otros beta-bloqueantes como el propranolol en que no reduce la filtración glomerular ni el flujo renal,probablemente a que el efecto combinado de las actividades alfa y beta modifica poco el gasto cardíaco. Como resultado de estas propiedades, el labetalol ocasiona una vasodilatación y un reducción de las resistencia periféricas sin producir grandes cambios en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco o el volumen-latido. El labetalol ejerce mínimos efectos adversos sobre los lípidos plasmáticos
Farmacocinética: el labetalol puede ser administrado por vía oral e intravenosa. Después de su administración oral el labetalol es rápida y casi completamente absorbido (90-100%), experimentando en el hígado una extensa metabolización de primer paso, de tal forma que sólo el 25% alcanza la circulación sistémica. Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20 minutos, siendo máximos a las 1-4 horas ymanteniéndose durante 8 a 14 horas. Después de la administración intravenosa, los efectos máximos se observan a los 5-15 minutos y se mantienen durante 2 a 4 horas. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 2.5 a 8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal se observa una mínima acumulación, pero esta puede ser importante en la insuficiencia renalterminal.
El labetalol se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche. Es capaz de atravesar parcialmente la barrera hematoencefálica. El labetalol es extensamente metabolizado en el hígado por glucuronación y se excreta en las heces y en la orina. El 55-60% de la dosis se elimina en forma de metabolitos, recuperándose el 5% de fármaco inalterado.INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la hipertensión
Administración oral
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 100 g dos veces al día. Si fuese necesario, estas dosis se pueden incrementar en 100 mg dos veces al día cada 2 o 3 días hasta alcanzarse la respuesta deseada. Usualmente,la mayor parte de los pacientes son controlados con 200-400 mg dos veces al día. En algunospacientes la dosis diaria se debe dividir en 3 administraciones debido a los efectos secundarios. Las dosis máximas en el caso de severa hipertensión pueden llegar a los 2400 mg/día repartidos en 2 o 3 veces
Ancianos: comenzar con 100 mg dos veces al día y aumentar las dosis en 100 g dos veces al día a intervalos de 1 o 2 semanas. Los ancianos responden más lentamente y suelen ser necesariasdosis menores (en la mayor parte de los casos las dosis oscilan entre 100 y 200 mg dos veces al día
Niños: se han sugerido dosis de 4 mg/kg/día repartidos en dos veces, aumentándolas si fuese necesario bajo un control cuidadoso de la presión arterial
Tratamiento de una crisis hipertensiva
Administración intravenosa
Adultos: comenzar con un bolo de 20 a 80 mg mediante inyección intravenosa...
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