sedantes hipnoticos

Paraldehído
Meprobamato

Etinamato

Metiprilón

Hidrato de
cloral

Etclorvinol

Glutetimida

Acciones farmacológicas similares a la de
barbitúricos:
Depresores generales de SNC
Pueden generar hipnosis profunda con
poca analgesia/ninguna
Efectos en etapas del sueño, semejantes a
los de barbitúricos
Índice terapéutico limitado

 Intoxicación aguda, causa depresiónrespiratoria/hipotensión
 Usos crónico genera tolerancia/dependencia física
• Excepto Meprobamato
1. Propiedades semejantes a benzodiazepinas
2. Tiene potencial superior de consumo excesivo
3. Efectos contra ansiedad menos selectivos

Polímero del acetaldehído, se puede
considerar un poliéter cíclico
Olor intenso/desagradable
Vía oral: irritante p/garganta o estomago
Administra víaparenteral
Vía rectal, se diluye con aceite de oliva

Paraldehído oral, se absorbe rápido/distribuye con amplitud

Duracion:10-15 minutos

70-80% de dosis, metabolizada por hígado, por
despolimerización hasta acetaldehído, oxidación hasta ac.
Acético, se convierte en CO2/agua

El resto se exhala

Consecuencias de
intoxicación:

Acidosis

Gastritis
hemorrágica

Cambios grasos enhígado/riñón, con
hepatitis
toxica/nefrosis

Tx. De
abstinencia(delirium
tremens)/estados
psiquiátricos
caracterizados por
excitación

Adictos, por que
entraron en
contacto con
fármaco durante
Tx. De alcoholismo

Tx. Crisis
convulsivas(estado
epiléptico) niños

Formado por adición de molécula
de agua a grupo carbonilo del
cloral(2,2,2-tricloroacetaldehído)

Se reduce rápido atricloroetanol(CCL3CH2OH),
por deshidrogenasa del
alcohol de hígado

Hipnótico, sedante en niños

Efectos
farmacológicos
dados por
tricloroetanol

Efectos semejantes
al de barbitúricos
en canales
receptores de
GABAᴀ in vitro

Tricloroetanol +
ac. Glucorónico-----ac. Uracilo,
excretado por
orina

Irritante p/piel-mucosas
A esto se debe:
Sabor desagradable
Malestarepigástrico
Nauseas/vómitos

• En SNC
Aturdimiento
Malestar
Ataxia
Pesadillas
Raras: reacciones
idiosincrásicas
(desorientados/comport
amiento paranoide)

Intoxicación aguda:
ictericia
Ingesta prolongada:
intoxicación aguda
repentina(sobredosis/
falla de mecanismo de
desintoxicación por daño
hepático
lesión parénquima renal
Delirio/convulsiones

Anticonvulsivo,relajante muscular
Se absorbe rápido/distribuye con amplitud después
de administración oral
Manifiesta cinética de 2 compartimientos, semivida
de distribucio:1-3 h, semivida de eliminacion:10-20h
Efecto corto

90% se destruye en hígado
Se utiliza como hipnótico a corto plazo para Tx. de
insomnio

Sabor menta, mareos, nauseas, vomito,
hipotensión, adormecimiento facial

Resaca leve
Px.Reaccionan con hipnosis profunda,
debilidad muscular, sincope no
relacionado con hipotensión notable
Reacciones idiosincrásicas:
excitación/histeria
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria,
trombocitopenia, ictericia colestatica

• Intoxicación aguda: similar a a la de barbitúricos, depresión
respiratoria mas grave, bradicardia relativa
• Intensifica metabolismo hepático de otrosfármacos(anticoagulantes orales
• Contraindicado en Px. Con porfiria intermitente

Ester de biscarbamato

Uso: contra
ansiedad en
1955

Logro
aprobación
como sedantehipnótico

Carece de
pruebas clínicas
de eficacia
como agente
selectivo contra
ansiedad

•
•
•
•

Similares a benzodiazepinas
Puede originar depresión generalizada de SNC
Carece de acción anestésica
Grandescantidades: depresión respiratoria grave/letal,
hipotensión, choque/insuf. Cardiaca
• Efecto anestésico en Px. Con dolor musculoesquelético leve
• Fomenta efectos analgésicos de otros fármacos

Se absorbe bien administrado vía oral,
Aspecto de intoxicación: formación de bezoares
gástricos(comprimidos no disueltos)
TX. Endoscopia/extracción mecánica de bezoar

Mayor parte se metaboliza...