Seminario Enfermeria

Aciclovir
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Aciclovir

Nombre (IUPAC) sistemático
2-amino-9-(2-hidroxietoximetil)-
3H-purin-6-ona
Identificadores
Número CAS
59277-89-3
Código ATC
J05AB01 D06BB03S01AD03
PubChem
2022
DrugBank
APRD00567
Datos químicos
Fórmula
C8H11N5O3 
Peso mol.
225,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad
10–30% (oral)
Unión proteica
9-33%
MetabolismoViral(timidina kinasa), hígado
Vida media
2,5–3,3 horas (función renal normal)
Excreción
Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo
B3 (AU) B (EUA)
Estado legal
S4 (AU) POM (UK)
Vías de adm.
IV, oral, tópico
 Aviso médico
El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital,el herpes bucal, el herpes zóster, la varicela y la mononucleosis infecciosa.
Este fármaco impide la replicación viral disminuyendo la extensión y duración de la enfermedad.
Descripción
El aciclovir es un análogo de la guanina. Su estructura difiere de otros análogos de nucleósidos en que contiene sólo una parte de éste ya que el anillo glucídico está reemplazado por una cadena abierta.
Seconsidera una prodroga, debido a que su forma original es inactiva, y sus metabolitos son las sustancias antivirales activas.
Relacionado con el aciclovir, con mejor biodisponibilidad, está el famciclovir.
Farmacocinética


Comprimidos de Aciclovir de 400 mg.
Vías de administración
El aciclovir se usa principalmente por vía oral mediante formulaciones en comprimidos y suspensión para eluso pediátrico. También se administra por vía tópica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.4
Absorción
Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variación por las heces).4 La absorción cutánea es mínima. La biodisponibilidad de la administración vía oral delaciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis.5 6 Este efecto es en función de la dosis y no de la presentación. No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorción del aciclovir.
Distribución
El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta. El volumen de distribución equivale al del agua corporal total.4 Laconcentración del aciclovir en el líquido cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentración plasmática.5
La semivida plasmática después de la administración oral de aciclovir, varía entre 2,5 a 3,3 horas.7
Metabolismo y metabolitos
Se metaboliza en el hígado, siendo el metabolito resultante el 9-carboximetilguanina.8
Excreción
Elaciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secreción tubular. Esto determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con insuficiencia renal.2 La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil)guanina.4
Farmacodinámica
Mecanismo de Acción
En su formaabsorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células no infectadas. Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por una timidina quinasa que poseen los virus sensibles al medicamento. Subsecuentemente, el monofosfato es fosforilado para ser convertido, primero en difosfato - aciclo-GDP - y luego en el trifosfato activo - aciclo GTP, por quinasas celulares.8
Elaciclo-GTP inhibe la síntesis de ADN viral a través de un mecanismo competitivo con la polimerasa viral, y al ser incorporada en la cadena de ADN en síntesis, detiene su replicación.9 Su poca afinidad a las polimerasas celulares, sumado al hecho de que la fosforilación ocurre sólo en células infectadas, hace que tenga una toxicidad baja.
El citomegalovirus (CMV) también es sensible al aciclovir, pero...