Semiologia

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA
SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR
β-LACTÁMICOS

PENICILINAS

PENICILINAS DE REDUCIDO ESPECTRO
• Penicilina G (sódica, potásica,procaínica,
benzatina)

•
•
•
•
•

PENICILINA RESISTENTE A BETALACTAMASA DE Staphylococcus
aureus)

Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Nafcilina

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
1) Sin actividad sobrePseudomonas aeruginosa

 Ampicilina
 Amoxicilina
2) Con actividad sobre P.aeruginosa

 Carbenicilina
 Ticarcilina
• Ureidopenicilinas:

 Azlocilina
 Mezlocilina
 Piperacilina

Cefalosporinas
Bactericidas de amplio
espectro.
Se clasifican en cefalosporinas de: primera, segunda,
tercera y cuarta generación.

Cefalosporinas
•Las cefalosporinas son más estables que laspenicilinas a muchas B-lactamasas bacterianas.
•Poseen espectro de actividad mayor que las
PNC.
•No son activas contra enterococos y Listeria
monocytogenes.

CEFALOSPORINAS: clasificación
Cefalosporinas de primera generación:
(1964-1969)
Vía oral:
Cefradina,
Cefalexina,
Cefadroxilo

Vía parenteral:
Cefalotina,
Cefapirina,
Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generación:
(1970-79)Vía oral:
Cefaclor, Cefuroxima
Cefatrizina, Cefprozil,
Loracarbef

Vía parenteral:
Cefamandol,
Cefotetam,
Cefuroxima,
Ceforanida,
Cefonicid,
Cefmetazole

CEFAMICINAS:

Cefoxitina
Cefotetan

Cefalosporinas de tercera generación:
(1980- 1989) resistentes a betalactamasas
de G –
Vía oral:
Cefixima,
Ceftibuten,
Cefpodoxima

Vía parenteral:
Cefotaxima,
Ceftriaxona,Ceftizoxima,
Ceftazidima,
Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generación:
(1995-97)

Vía oral: Cefpirome

Vía parenteral:
Cefepime (im o iv)

CEFALOSPORINAS: mecanismo de acción

Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de
penicilinas) en la membrana citoplasmática que
sirven para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared.
Se inhibe la transpeptidación,se inhibe síntesis de
peptidoglicano y la célula muere.
Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y
rompen la pared celular.

CEFALOSPORINAS: resistencia
1. Inactivación del ATB por ß-lactamasas (+común, + 100 ß-lactamasas)
2. Modificación del sitio de unión PBP.
3. Acceso difícil del ATB al sitio de unión PBP.
4. Presencia de una bomba de egreso.
ßlactamasas de Stafilococosaureus, H.influenza y E. coli se relacionan con
penicilinas y NO con cefalosporinas.
ß-lactamasas producidas por pseudomonas y enterobacter, todas
hidrolizan penicilinas y cefalosporinas.
Metalo- ßlactamasas: hidrolizan carbapenems.

El acceso difícil ocurre con los G- (por la impermeabilización de la
membrana externa o regulación de las porinas.

CEFALOSPORINAS: farmacocinética
1º
G.Oral y parenteral (i.m.), eliminación renal. Intervalo dosis varía de acuerdo al
fármaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral).

2º
G.

Oral y parenteral, eliminación renal.
Intervalo: variable 8-24 hs Cefaclor: oral Cefonicid: parenteral.
En general las cefalosporinas son de rápida eliminación y t ½ corta.

3º
G.

Oral y parenteral, eliminación renal (exceptoceftriaxona= 50% por bilis).
Intervalo: oral= cada 12-24 hs, ceftriaxona 1dosis/día.

4º
G.

Oral y parenteral

CEFALOSPORINAS: usos terapéuticos
1º
G.

2º
G.

3º
G.

Amplio espectro y poco tóxicas,raras veces de elección para alguna infección.
Utiles en ITUs, celulitis, abscesos.
Cefazolina: en profilaxis quirúrgica, en infecciones estafilocócicas o
estreptocócicas con historia dehipersensibilidad moderada a la PNC (no de
anafilaxia).

Activos contra H. influenzae productoras de B-lactamasa.
Usos: sinusitis, otitis, infecciones del tracto respiratorio bajo.
Cefoxitina, Cefotetán, Cefmetazol: actividad contra anaeróbicos.
Cefuroxima: atravieza BHE, pero no se utiliza en meningitis.
En gran variedad de infecciones graves producidas por microorganismos
resistentes a...