Sibutramina

ATENCIÓN:
La FDA de los EEUU ha ordenado suspender la comercialización de Sibutramina debido a sus efectos deletéreos sobre el aparato cardiovascular. Asimismo la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) recomendó discontinuar el uso de Sibutramina después que un estudio determinara que existe un aumento de problemas cardiovasculares en personas que utilizan esa droga como parte del tratamientopara el sobrepeso o la obesidad, lo cual alteraría la relación riesgo-beneficio del medicamento. La Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ha ordenado la suspensión de la comercialización en ese país. Algunos países de América Latina ya han suspendido su comercialización. Otros países están evaluando la situación para tomar una resolución, en razón de que según el estudioen cuestión, el fármaco habría sido prescripto incorrectamente en pacientes con patologías cardíacas previas en los que estaba contraindicado. Se recomienda a los profesionales médicos extremar los controles previos sobre patologías cardíacas preexistentes en los pacientes a tratar con esta droga. Asimismo, se recuerda que la condición de venta exclusiva de la Sibutramina es bajo recetaarchivada.Nombres Comerciales:
Aderan, Adisar, Ectiva, Meridia, Mesura, Raductil, Reductil, Reduten.Acción Terapéutica:
Anorexígeno utilizado como tratamiento complementario de la obesidad.Indicaciones:
La Sibutramina está indicada en el tratamiento de la obesidad como complemento de la dieta hipocalórica, tanto para disminuir de peso como en el mantenimiento de la disminución de peso.
Sibutraminaestá indicada en los pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) mayor de 30 kg/m2 y también en los pacientes con un IMC mayor de 27 kg/m2 que presentan otros factores de riesgo asociados (por ej. diabetes, dislipidemia, hipertensión). Sibutramina sólo debe emplearse en los pacientes que no hayan respondido adecuadamente a un régimen apropiado de reducción de peso.
El IMC se utiliza paraclasificar el estado ponderal de la persona adulta, y se calcula a partir de la fórmula: peso (en kg) / altura2 (en metros al cuadrado). Calcular su IMC online. | |

Farmacodinamia:
La Sibutramina ejerce sus efectos terapéuticos principalmente a través de sus metabolitos M1 y M2 mediante la inhibición de la recaptación de noradrenalina, serotonina y dopamina. Se ha demostrado que laSibutramina y sus metabolitos no estimulan la liberación de estos mediadores y que, con el uso crónico, no producen depleción cerebral de los mismos. La Sibutramina y sus metabolitos no presentan efectos anticolinérgico ni antihistamínico y presentan una baja afinidad por los receptores de la serotonina (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), de la noradrenalina (Βeta, Beta1, Beta3, Alfa1 y Alfa2), dela dopamina (D1 y D2), de las benzodiazepinas y del glutamato. Tampoco presentan efecto inhibidor de la monoamino oxidasa (MAO).Farmacocinética:
La Sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando la concentración plasmática máxima (Tmax) a las 1,2 horas, y sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso dando lugar a los metabolitos activos M1(mono-desmetil-sibutramina) y M2 (di-desmetil-sibutramina). Estos metabolitos alcanzan el Tmáx entre las 3 y 4 horas posteriores a la administración. La Sibutramina y sus metabolitos M1 y M2 se distribuyen ampliamente en el organismo y presentan una extensa unión a las proteínas plasmáticas humanas (97, 94 y 94%, respectivamente). La Sibutramina es metabolizada en el hígado principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromoP450 dando lugar a los metabolitos M1 y M2. Estos metabolitos activos son metabolizados posteriormente por hidroxilación y conjugación dando lugar a los metabolitos inactivos M5 y M6. Luego de la administración de dosis terapéuticas de Sibutramina marcada se observan las siguientes proporciones en plasma: Sibutramina sin cambios 3%, metabolito M1 6%, M2 12%, M5 52% y M6 27%. Las concentraciones...