Sibutramina

Indicaciones:
La Sibutramina está indicada en el tratamiento de la obesidad como complemento de la dieta hipocalórica, tanto para disminuir de peso como en el mantenimiento de la disminución de peso.
Sibutramina está indicada en los pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) de 30 kg/m2 o superior y también en los pacientes con un IMC de 27 kg/m2 o superior que presentan otrosfactores de riesgo asociados (por ej. diabetes, dislipidemia, hipertensión). Sibutramina sólo debe emplearse en los pacientes que no hayan respondido adecuadamente a un régimen apropiado de reducción de peso. |
Farmacocinética
Posología
Efectos adversos
Advertencias
Precauciones
Interacciones
Contraindicaciones
Sobredosificación |
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Farmacocinética:
LaSibutramina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando la concentración plasmática máxima [Tmáx] a las 1,2 horas, y sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso dando lugar a los metabolitos activos M1 (mono-desmetil-sibutramina) y M2 (di-desmetil-sibutramina). Estos metabolitos alcanzan el Tmáx entre las 3 y 4 horas posteriores a la administración. La Sibutramina y susmetabolitos M1 y M2 se distribuyen ampliamente en el organismo y presentan una extensa unión a las proteínas plasmáticas humanas (97, 94 y 94%, respectivamente). La Sibutramina es metabolizada en el hígado principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 dando lugar a los metabolitos M1 y M2. Estos metabolitos activos son metabolizados posteriormente por hidroxilación y conjugación dando lugar a losmetabolitos inactivos M5 y M6. Luego de la administración de dosis terapéuticas de Sibutramina marcada se observan las siguientes proporciones en plasma: Sibutramina sin cambios 3%, metabolito M1 6%, M2 12%, M5 52% y M6 27%. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos M1 y M2 alcanzan el estado estable dentro de los cuatro días de tratamiento y su vida media de eliminación es de 14 y 16horas, respectivamente. Alrededor del 85% de una dosis única de Sibutramina marcada se elimina en la orina y las heces en un período de 15 días. La mayor parte (77%) se elimina en la orina. Los metabolitos principales en la orina son el M5 y el M6. La Sibutramina y los metabolitos activos M1 y M2 no se detectan en la orina. Los alimentos disminuyen las concentraciones máximas de los metabolitos M1 yM2 y retrasan sus Tmáx pero no alteran sus AUC (Area Under the Curve = Área bajo la curva). No se observaron diferencias farmacocinéticas clínicamente significativas relacionadas con el sexo o la edad. Posología y Modo de Administración:
La dosis inicial recomendada es de 1 cápsula de 10 mg una vez al día, preferentemente a la mañana, junto o lejos de las comidas.
Las cápsulas deben ingerirseenteras, sin masticar, con un vaso de agua.
En caso de no obtenerse una respuesta adecuada a las cuatro semanas de tratamiento puede incrementarse la dosis a 15 mg por día, teniendo en cuenta las posibles variaciones de la presión arterial y/o de la frecuencia cardíaca.
La dosis máxima recomendada es de 15 mg por día.
Duración del tratamiento:
No existe experiencia clínica suficiente quedemuestre la eficacia y seguridad de la Sibutramina en tratamientos de más de un año. El médico deberá reconsiderar el tratamiento si a los tres meses no observara una disminución del peso corporal igual o mayor al 5% del peso inicial. Podrán continuar el tratamiento más de 12 meses aquellos pacientes que hayan presentado una pérdida de peso superior al 10% del peso inicial dentro del primer año detratamiento.Efectos Adversos: 
Las reacciones adversas más frecuentes han sido: cefalea, sequedad bucal, anorexia, insomnio y constipación. Las reacciones adversas observadas en Ñ 1% y más frecuentemente que con el placebo fueron las siguientes:
Generales: Frecuentemente: Cefalea. Ocasionalmente: Lumbalgia, síndrome gripal, lesión accidental, astenia, dolor abdominal, dolor torácico, dolor...