Sistema Circulatorio. Formulación
Páginas: 9 (2208 palabras)
Publicado: 9 de junio de 2013
SISTEMA CIRCULATORIO: T 6-11.
APARATO CARDIOVASCULAR.
TERAPIA CARDIACA:
1- Glucósidos cardiotónicos.
2- Antiarrítmicos.
3- Estimulantes cardiacos
4- Vasodilatadores coronarios
5- Otros preparados
ANTIHIPERTENSIVOS.
1- Metildopa
2- Agonistas de imidazolina
3- Bloqueantes alfa-adrenérgicos
4- Hidrozinaftalazidas
5- Pirimidinas
6- Nitroferricianuros
7- Alcaloides de rauwfoliaDIURÉTICOS.
1- Tiazidas
2- Sulfamidas (diuréticos del asa).
3- Antagonistas de aldosterona
4- Ahorradores de K+.
VASODILATADORES PERIFÉRICOS.
VASOPROTECTORES
B- BLOQUEANTES: No cardioselectivos + cardioselectivos + alfa y beta bloqueantes.
BLOQUEANTES DE CANALES DE Ca2+: Tipos de 1 a 4 (derivados de filalquilaminas, benzodiacepinas, dihidropiridina).
SISTEMARENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA (IECA y asociaciones, antagonistas de angiotensina II)
HIPOLIPEMIANTES: Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), Fibratos, Secuestrantes de sales biliares, otros.
CARDIOTÓNICOS = GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
La extracción de fármacos de fuentes vegetales daba lugar a variabilidad, por lo que su uso queda reducido prácticamente a digoxina. No obstante, otro tipo de digitálicos son:Metildigoxina + Anticuerpos para las intoxicaciones con digoxina (DIGIBIND).
Digoxina
Se extrae de la digitalis Lannata. Su problema fundamental es la solubilidad. Es muy poco soluble en agua. Ligeramente soluble en mezclas hidroalcohólicas, y altamente soluble en piridina (pero no es de uso oral).
Tiene mucha potencia; por lo que sus dosis son muy bajas. Concentraciones terapéuticas muybajas, se traduce en un margen terapéutico muy estrecho. Es por ello, por lo que se requiere monitorización del paciente.
El efecto también depende de los niveles de Ca 2+ y de K+.
Se elimina por metabolización hepática (10-20%). Se forma un metabolito: dihidrodigoxina. Por riñón se elimina prácticamente inalterado.
Es importante controlar el pH.
Su órgano diana es la bomba Na+/K+ ATP-asadel corazón. Es un fármaco inotropo (+).
Se emplea en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca (sobre todo en ancianos, aunque el tratamiento también puede ser crónico).
Formas farmacéuticas:
Sólidas: Para pacientes con insuficiencia, para que tengan una vida más cómoda y mantener niveles controlados. Destacan: Comprimidos.
Almidón de patata y maíz: disgregante y diluyente.
Lactosa:diluyente.
Estearato Mg: lubrificante antiadherente.
Colorantes
La mezcla es una etapa crítica. Como la Dosis es tan baja, la técnica que se emplea es la granulación vía húmeda. Además, al ser el p.a muy poco soluble el tamaño de partícula que se emplea es el: micronizado. Los aglutinantes suelen ser hidrofílicos y favorecen la acción.
Elixires pediátricos: especialmente en niños, porque es máscómodo para administrar. Se diseña un vehículo acuoso pero con codisolventes (etanol + propilenglicol). Además, también se añade fosfato Na y ácido cítrico para controlar el pH dentro de la neutralidad, y el uso de conservantes (metilparaben) para evitar el crecimiento microbiano. Finalmente, como el gusto del preparado tiene que ser bueno, se añaden saborizantes (limón-limón, con colorverde-amarillo).
Cápsulas de gelatina blanda: Existen, pero no en España. Éstas tienen una biodisponibilidad superior a comprimidos y elixires. Además, su composición es semejante a la del elixir. Solución: PEG 400, EtOH, Propilenglicol y agua. Gelatina: Glicerina, conservadores, agua, sorbitol y colorantes.
Ampollas IV: PG, EtOH, Fosfato Na, ácido cítrico y agua. Se pueden esterilizar por autoclave.Metildigoxina.
Es un glucósido cardiotónico muy activo, por lo que se requiere su antídoto (Ac de origen ovino qe ligan digoxina circulante). Incorpora CH3 en su estructura, por lo que es más lipófila, tiene una mayor permeabilidad y se absorbe más rápido. Tiene una mejor BD por vía oral que digoxina. Se metaboliza hepáticamente a digoxina. Eliminación por vía renal de forma inalterada....
APARATO CARDIOVASCULAR.
TERAPIA CARDIACA:
1- Glucósidos cardiotónicos.
2- Antiarrítmicos.
3- Estimulantes cardiacos
4- Vasodilatadores coronarios
5- Otros preparados
ANTIHIPERTENSIVOS.
1- Metildopa
2- Agonistas de imidazolina
3- Bloqueantes alfa-adrenérgicos
4- Hidrozinaftalazidas
5- Pirimidinas
6- Nitroferricianuros
7- Alcaloides de rauwfoliaDIURÉTICOS.
1- Tiazidas
2- Sulfamidas (diuréticos del asa).
3- Antagonistas de aldosterona
4- Ahorradores de K+.
VASODILATADORES PERIFÉRICOS.
VASOPROTECTORES
B- BLOQUEANTES: No cardioselectivos + cardioselectivos + alfa y beta bloqueantes.
BLOQUEANTES DE CANALES DE Ca2+: Tipos de 1 a 4 (derivados de filalquilaminas, benzodiacepinas, dihidropiridina).
SISTEMARENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA (IECA y asociaciones, antagonistas de angiotensina II)
HIPOLIPEMIANTES: Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), Fibratos, Secuestrantes de sales biliares, otros.
CARDIOTÓNICOS = GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
La extracción de fármacos de fuentes vegetales daba lugar a variabilidad, por lo que su uso queda reducido prácticamente a digoxina. No obstante, otro tipo de digitálicos son:Metildigoxina + Anticuerpos para las intoxicaciones con digoxina (DIGIBIND).
Digoxina
Se extrae de la digitalis Lannata. Su problema fundamental es la solubilidad. Es muy poco soluble en agua. Ligeramente soluble en mezclas hidroalcohólicas, y altamente soluble en piridina (pero no es de uso oral).
Tiene mucha potencia; por lo que sus dosis son muy bajas. Concentraciones terapéuticas muybajas, se traduce en un margen terapéutico muy estrecho. Es por ello, por lo que se requiere monitorización del paciente.
El efecto también depende de los niveles de Ca 2+ y de K+.
Se elimina por metabolización hepática (10-20%). Se forma un metabolito: dihidrodigoxina. Por riñón se elimina prácticamente inalterado.
Es importante controlar el pH.
Su órgano diana es la bomba Na+/K+ ATP-asadel corazón. Es un fármaco inotropo (+).
Se emplea en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca (sobre todo en ancianos, aunque el tratamiento también puede ser crónico).
Formas farmacéuticas:
Sólidas: Para pacientes con insuficiencia, para que tengan una vida más cómoda y mantener niveles controlados. Destacan: Comprimidos.
Almidón de patata y maíz: disgregante y diluyente.
Lactosa:diluyente.
Estearato Mg: lubrificante antiadherente.
Colorantes
La mezcla es una etapa crítica. Como la Dosis es tan baja, la técnica que se emplea es la granulación vía húmeda. Además, al ser el p.a muy poco soluble el tamaño de partícula que se emplea es el: micronizado. Los aglutinantes suelen ser hidrofílicos y favorecen la acción.
Elixires pediátricos: especialmente en niños, porque es máscómodo para administrar. Se diseña un vehículo acuoso pero con codisolventes (etanol + propilenglicol). Además, también se añade fosfato Na y ácido cítrico para controlar el pH dentro de la neutralidad, y el uso de conservantes (metilparaben) para evitar el crecimiento microbiano. Finalmente, como el gusto del preparado tiene que ser bueno, se añaden saborizantes (limón-limón, con colorverde-amarillo).
Cápsulas de gelatina blanda: Existen, pero no en España. Éstas tienen una biodisponibilidad superior a comprimidos y elixires. Además, su composición es semejante a la del elixir. Solución: PEG 400, EtOH, Propilenglicol y agua. Gelatina: Glicerina, conservadores, agua, sorbitol y colorantes.
Ampollas IV: PG, EtOH, Fosfato Na, ácido cítrico y agua. Se pueden esterilizar por autoclave.Metildigoxina.
Es un glucósido cardiotónico muy activo, por lo que se requiere su antídoto (Ac de origen ovino qe ligan digoxina circulante). Incorpora CH3 en su estructura, por lo que es más lipófila, tiene una mayor permeabilidad y se absorbe más rápido. Tiene una mejor BD por vía oral que digoxina. Se metaboliza hepáticamente a digoxina. Eliminación por vía renal de forma inalterada....
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