Sistema Terapeutico Transdermico

Sistemas terapéuticos transdérmicos Prof. Dr. M. Allevato Act Terap Dermatol 2007; 30: 154

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SISTEMAS TERAPÉUTICOS TRANSDÉRMICOS
Prof. Dr. Miguel Angel Allevato

"Nada penetra la piel libremente o fácilmente pero, todo puede penetrar en algún grado"
Kligman, 1983

La piel es una membrana con permeabilidad selectiva a sustancias químicas que pueden ser absorbidas poresta vía hasta alcanzar la circulación sistémica. La absorción transepidérmica es una de sus principales funciones fisiológicas la cual se aprovecha para la administración de fármacos. A finales de 1970 aparecen los primeros Sistemas Terapéuticos Transdérmicos propiamente dichos: sistemas de soporte de principios activos de acción sistémica, con liberación programada, constante y sostenida delfármaco.

Introducción

Esta vía cutánea provee una alternativa para aquellas drogas potencialmente tóxicas cuando son administradas por otras vías, para terapias prolongadas y de reemplazo. Las drogas aplicadas sobre la piel, sobre un sitio bien definido, permiten al fármaco difundir desde el estrato córneo hasta la hipodermis e ingresar al torrente sanguíneo produciendo un efecto sistémico.
Enun sentido amplio la liberación transdérmica incluye todas las drogas administradas de forma tópica cuyo objetivo es ingresar a la circulación sistémica. La colocación de pomadas, lociones o cremas sobre la piel intacta, con o sin masaje obtiene grandes variaciones en la magnitud y duración del

efecto farmacológico, así como niveles sanguíneos muy variables, debido a las diferencias en lapermeabilidad intrínseca de la piel y sus condiciones, y la naturaleza del vehículo1. Una de las primeras modalidades de terapéutica transdérmica, el ungüento como vehículo, ha sido reemplazada por dispositivos sofisticados que permiten controlar la dosificación2. Los Sistemas Terapéuticos Transdérmicos (STT) propiamente dichos son sistemas de liberación sostenida; y por tanto, su objetivo es el desuministrar el medicamento a la velocidad necesaria para conseguir y mantener una concentración plasmática constante. El primer Sistema Terapéutico Transdérmico fue ideado para la administración de escopolamina para controlar el

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mareo en los viajes. En la actualidad se aplica esta vía de administración a numerosos fármacos cuya magnitud molecular ypropiedades físico-químicas lo permiten.

Fisiología de la piel
Existen diferentes estructuras que actúan como barrera para la penetración de drogas: la capa epicutánea (un manto ácido y una capa acuosa), la capa electrolítica subcórnea, la epidermis, la unión dermoepidérmica, la dermis y la unidad pilosebácea. Las drogas pueden atravesar la piel por diferentes rutas: intercelular, transcelular,transfolicular, vía glándula sebácea, vía glándula sudorípara y mixta, siendo la vía intercelular la más común3. En cualquier superficie cutánea la penetracion cumple la ley de Fick que establece que el flujo es inversamente proporcional al espesor4. Al respecto es útil conocer las zonas de piel donde el estrato córneo es sumamente delgado. La piel del escroto es muy fina y casi tan permeable como lamucosa oral. En la cara y el cuero cabelludo la permeabilidad también es elevada, debido a defectos en la estructura de la capa córnea y a la abundancia de folículos que actúan como shunts de baja resistencia; en la cara la penetración es hasta 10 veces superior que en el tórax. En términos generales se reconoce que las personas de origen celta, piel blanca y ojos azules tienen una capa córnea másdelgada, en contraste con las personas de piel oscura cuyo estrato córneo tiene un mayor número de capas celulares y es más denso lo cual le confiere resistencia al intercambio químico2. Las glándulas sebáceas son más permeables que los corneocitos, por lo tanto la unidad pilosebácea (folículo piloso, pelo y glándula sebácea) constituye una vía alternativa que permite que las drogas alcancen...