Somatometri

SOMATOSTATINA

a somatostatina natural fue identificada inicialmente como un polipéptido de 14 aminoácidos que inhibe la secreción de hormona de crecimiento, de donde le viene el nombre.
De lainvestigación posterior ha surgido una imagen mucho más compleja. La acción moduladora de la secreción hormonal no se limita a la somatotropina, sino que se extiende a la serotonina, la TSH y una granvariedad de péptidos gastro-entero-pancreáticos: insulina, glucagon, gastrina, secretina, péptido vasoactivo intestinal (VIP), etc. Modula además la neurotrasmisión en el SNC y tiene acción sobre lacontractibilidad de l músculo liso, la absorción intestinal y las células activadas del sistema inmunitario.
Esta multiplicidad de acciones se ejerce a través de varios receptores celulares. Se hanaislado cinco tipos diferentes de receptores de somatostatina. Tienen bastantes características comunes (entre el 42% y el 60% de la secuencia de AA es idéntica, y la activación de todos resulta en lareducción de la actividad de la adenil-ciclasa), pero varían mucho en la distribución en el organismo y en otras acciones celulares adicionales a la inhibición de la adenil-ciclasa. Esto es importanteporque la somatostatina natural tiene alta afinidad por los cinco tipos de receptores, pero no ocurre lo mismo -como veremos- con los análogos sintéticos que se usan en terapéutica.
La somatostatinanatural tiene dos inconvenientes serios para ser usada como medicamento: uno es que la semivida biológica es del orden de dos minutos y tiene que ser administrada como infusión IV continua. El segundoes que la suspensión de la infusión va seguida de un efecto rebote con hipersecreción de HGH, insulina y glucagon.
Por este motivo se han desarrollado derivados sintéticos más resistentes a la acciónde las peptidasas. El octeótrido y el lanreótido son octapéptidos. El octeótrido es el preparado del grupo más utilizado, ya que puede usarse por vía IV como la somatostatina, pero además se puede...