Stocrin
Páginas: 9 (2212 palabras)
Publicado: 3 de diciembre de 2012
TOCR
[pic]
Trabajo colaborativo 3
Mauricio Alberto lozada barrios
Marco Antonio marquez
Instructor
Noviembre 2012
INTRODUCCION
La infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH), considerada una verdadera pandemia, se ha situado en pocos años entre las preocupaciones sociosanitarias
de mayormagnitud en España y en el mundo entero1
; se ha situado en la primera
causa de muerte
2
en la población joven en los países industrializados y se ha reconocido como un problema de salud pública por su impacto humano, social, económico y
mediático.
La aportación de los nuevos medicamentos antirretrovirales altamente activos
—disponibles desde 1996— para el tratamiento de lainfección por VIH/sida ha supuesto
un cambio fundamental en el patrón de la enfermedad, en el impacto de la misma en la
supervivencia de los pacientes y en su calidad de vida. La contribución de la industria
farmacéutica basada en la investigación de nuevos fármacos más activos ha sido clave y lo
ha cambiado todo en el panorama del VIH/sida en pocos años. La mortalidad ha caído en
apenas15 años a la mitad en todo el mundo desarrollado y una enfermedad considerada
fatal se ha convertido en una enfermedad crónica y controlada.
DOSIFICACION:
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FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA
Absorción: En voluntarios no infectados se obtuvieron concentraciones plasmáticas máximas de efavirenz de 16 a 9.1 µM cinco horas después de dosisorales únicas de 100 mg a 1,600 mg. Se observaron aumentos de la Cmáx y del ABC relacionados con la dosis de hasta 1,600 mg; esos aumentos fueron menos que proporcionales, lo cual sugiere una disminución de la absorción al aumentar la dosis. Al administrar dosis múltiples, el tiempo transcurrido hasta alcanzar la concentración máxima en el plasma (tres a cinco horas) no cambió, y se llegó a lasconcentraciones en estado de equilibrio en seis a siete días. En pacientes infectados con el VIH, los promedios de Cmáx, Cmín y ABC en el estado de equilibrio fueron lineales con las dosis diarias de 200, 400 y 600 mg. En 35 pacientes que recibieron 600 mg de STOCRIN una vez al día, en el estado de equilibrio la Cmáx fue de 129 µM, la Cmín fue de 5.6 µM, y el ABC fue de 184 µM•h. En voluntarios adultosno infectados, la Cmáx y ABC de una dosis de 240 mg de la solución oral de STOCRIN fueron 78% y 97%, respectivamente, de los valores medidos cuando STOCRIN fue administrado como una cápsula de gelatina dura de 200 mg. Efecto de los alimentos sobre la absorción por vía oral: La biodisponibilidad de una sola dosis de 600 mg de efavirenz en voluntarios no infectados fue aumentada 22% y 17%,respectivamente, tras una comida de alto o normal contenido de grasa, en relación con la biodisponibilidad de una dosis de 600 mg administrada bajo las mismas condiciones de ayuno. STOCRIN puede administrarse con o sin alimentos. Distribución: El efavirenz se une en gran proporción (99.5-99.75%) a las proteínas plasmáticas humanas, principalmente a la albúmina. En nueve pacientes infectados con el VIH querecibieron 200 a 600 mg de STOCRIN una vez al día durante un mes por lo menos, las concentraciones de efavirenz en el líquido cefalorraquídeo variaron entre 0.26 y 119% (promedio, 0.69%) de las respectivas concentraciones en el plasma. Esas proporciones son aproximadamente tres veces mayores que la fracción de efavirenz libre en el plasma que no se une a las proteínas. Metabolismo: Los estudios enhumanos y los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos han demostrado que el efavirenz es metabolizado principalmente por el sistema del citocromo P-450; éste lo descompone en metabolitos hidroxilados, que después son transformados en glucurónidos. Esos metabolitos son esencialmente inactivos contra el VIH-1 Los estudios in vitro sugieren que la CYP3A4 y la CYP2B6 son las principales...
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Trabajo colaborativo 3
Mauricio Alberto lozada barrios
Marco Antonio marquez
Instructor
Noviembre 2012
INTRODUCCION
La infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH), considerada una verdadera pandemia, se ha situado en pocos años entre las preocupaciones sociosanitarias
de mayormagnitud en España y en el mundo entero1
; se ha situado en la primera
causa de muerte
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en la población joven en los países industrializados y se ha reconocido como un problema de salud pública por su impacto humano, social, económico y
mediático.
La aportación de los nuevos medicamentos antirretrovirales altamente activos
—disponibles desde 1996— para el tratamiento de lainfección por VIH/sida ha supuesto
un cambio fundamental en el patrón de la enfermedad, en el impacto de la misma en la
supervivencia de los pacientes y en su calidad de vida. La contribución de la industria
farmacéutica basada en la investigación de nuevos fármacos más activos ha sido clave y lo
ha cambiado todo en el panorama del VIH/sida en pocos años. La mortalidad ha caído en
apenas15 años a la mitad en todo el mundo desarrollado y una enfermedad considerada
fatal se ha convertido en una enfermedad crónica y controlada.
DOSIFICACION:
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FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA
Absorción: En voluntarios no infectados se obtuvieron concentraciones plasmáticas máximas de efavirenz de 16 a 9.1 µM cinco horas después de dosisorales únicas de 100 mg a 1,600 mg. Se observaron aumentos de la Cmáx y del ABC relacionados con la dosis de hasta 1,600 mg; esos aumentos fueron menos que proporcionales, lo cual sugiere una disminución de la absorción al aumentar la dosis. Al administrar dosis múltiples, el tiempo transcurrido hasta alcanzar la concentración máxima en el plasma (tres a cinco horas) no cambió, y se llegó a lasconcentraciones en estado de equilibrio en seis a siete días. En pacientes infectados con el VIH, los promedios de Cmáx, Cmín y ABC en el estado de equilibrio fueron lineales con las dosis diarias de 200, 400 y 600 mg. En 35 pacientes que recibieron 600 mg de STOCRIN una vez al día, en el estado de equilibrio la Cmáx fue de 129 µM, la Cmín fue de 5.6 µM, y el ABC fue de 184 µM•h. En voluntarios adultosno infectados, la Cmáx y ABC de una dosis de 240 mg de la solución oral de STOCRIN fueron 78% y 97%, respectivamente, de los valores medidos cuando STOCRIN fue administrado como una cápsula de gelatina dura de 200 mg. Efecto de los alimentos sobre la absorción por vía oral: La biodisponibilidad de una sola dosis de 600 mg de efavirenz en voluntarios no infectados fue aumentada 22% y 17%,respectivamente, tras una comida de alto o normal contenido de grasa, en relación con la biodisponibilidad de una dosis de 600 mg administrada bajo las mismas condiciones de ayuno. STOCRIN puede administrarse con o sin alimentos. Distribución: El efavirenz se une en gran proporción (99.5-99.75%) a las proteínas plasmáticas humanas, principalmente a la albúmina. En nueve pacientes infectados con el VIH querecibieron 200 a 600 mg de STOCRIN una vez al día durante un mes por lo menos, las concentraciones de efavirenz en el líquido cefalorraquídeo variaron entre 0.26 y 119% (promedio, 0.69%) de las respectivas concentraciones en el plasma. Esas proporciones son aproximadamente tres veces mayores que la fracción de efavirenz libre en el plasma que no se une a las proteínas. Metabolismo: Los estudios enhumanos y los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos han demostrado que el efavirenz es metabolizado principalmente por el sistema del citocromo P-450; éste lo descompone en metabolitos hidroxilados, que después son transformados en glucurónidos. Esos metabolitos son esencialmente inactivos contra el VIH-1 Los estudios in vitro sugieren que la CYP3A4 y la CYP2B6 son las principales...
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