Sucralfato
Páginas: 9 (2128 palabras)
Publicado: 2 de diciembre de 2012
S U C R A L F A T O
El sucralfato es un complejo de sacarosa y aluminio que estimula la cicatrización de la úlcera. Carece de efecto sobre la producción de ácido o la secreción de gastrina. Sus supuestos mecanismos de acción son la inhibición de la interacción pepsina-sustrato, la estimulación de la producción de prostaglandinas por la mucosa y la fijación de sales biliares. El sucralfatoparece tener también efectos tróficos sobre la mucosa ulcerada, tal vez mediante unión a los factores de crecimiento y su concentración en el lugar de la úlcera. En el medio ácido del estómago, el sucralfato se disocia y forma una barrera sobre la base de la úlcera, protegiéndola del ácido, la pepsina y las sales biliares.
La absorción sistémica del sucralfato es insignificante. Se produceestreñimiento en un 3 a 5% de los pacientes. El sucralfato puede unirse a otros medicamentos, interfiriendo en su absorción.
Fundamentos del tratamiento con sucralfato
La línea citoprotectora primaria contra la digestión péptica propiciada por el ácido es la capa de moco que cubre a las mucosas gástrica y duodenal, amortiguada por el bicarbonato que secretan hacia esta capa las células epitelialessubyacentes. La capa de moco retrasa la difusión penetrante tanto de H+ como de grandes proteínas, con lo que excluye de manera eficaz a la pepsina, a la vez que protege contra la erosión ácida. La erosión y la ulceración mucosas características de las enfermedades pépticas por el ácido son resultado de la hidrólisis de las proteínas de la mucosa mediada por la pepsina.
La Observación de que lospolisacáridos sulfatados inhiben la hidrólisis de proteínas mediada por pepsina sentó las bases para el desarrollo de agentes citoprotectores que imitarían este efecto. En otros estudios se demostró la importancia crucial del grado de sulfatación, más que el peso molecular del polímero polisacarídico. Se observó que el octasulfato de sacarosa inhibía la hidrólisis péptica in Vitro; la reacción deloctasulfato de sacarosa con A1(OH)3 forma una sustancia viscosa, llamada sucralfato (Carafate), que es insoluble en agua y tiene acción amortiguadora débil. El sucralfato fija también las sales biliares—a las que se atribuye una función en la fotogenia de las úlceras gástricas, lo que incrementa su utilidad terapéutica.
Propiedades químicas
El complejo de sucralfato formado por eloctasulfato de sacarosa y el hidróxido de polialuminio tiene 12H6O11[SO3-Al2(OH)5+] 8n H2O. Cuando el pH está por debajo de 4, ocurre polimerización extensa y enlace cruzando del sucralfato para formar un gel de color blanco amarillento muy pegajoso y viscoso. La reacción sostenida con el ácido consume poco a poco el Al2OH+5, hasta que quedan completamente liberadas al Al3+ cierta cantidad de mitades deoctasulfato de sacarosa. Aunque el pH en el duodeno está bastante por arriba de 4, el gel retiene sus propiedades de viscosidad y emolientes.
Efectos farmacológicos.
El sucralfato, que se fija en las células epiteliales, se adhiere con tal avidez a al base de los cráteres de las úlceras que es difícil retirarlo de ahí. En el ser humano el gel permanece adherido al epitelio alterado durante másde 6 horas; lo hace más en el fondo de las úlceras duodenales que en el de las gástricas. Esta fijación a los cráteres se considera representativa del efecto terapéutico principal del sucralfato, Antiácido; se adhieren a su superficie proteínas y otros alimentos, con lo que se añade otra capa citoprotectora.
Se han postulado diversos mecanismos para explicar los efectos citoprotectores ycurativos del sucralfato, entre ellos estimulación de la síntesis de prostaglandinas, adsorción de la pepsina y estimulación local e factor epidérmico del crecimiento.
Efectos adversos
La incidencia y la gravedad de los efectos adversos del sucralfato son muy bajas; sólo parecen importantes el estreñimiento causado por el Al3+ en 2% de los casos, y la sensación de boca seca (menos de 1%) Sin...
El sucralfato es un complejo de sacarosa y aluminio que estimula la cicatrización de la úlcera. Carece de efecto sobre la producción de ácido o la secreción de gastrina. Sus supuestos mecanismos de acción son la inhibición de la interacción pepsina-sustrato, la estimulación de la producción de prostaglandinas por la mucosa y la fijación de sales biliares. El sucralfatoparece tener también efectos tróficos sobre la mucosa ulcerada, tal vez mediante unión a los factores de crecimiento y su concentración en el lugar de la úlcera. En el medio ácido del estómago, el sucralfato se disocia y forma una barrera sobre la base de la úlcera, protegiéndola del ácido, la pepsina y las sales biliares.
La absorción sistémica del sucralfato es insignificante. Se produceestreñimiento en un 3 a 5% de los pacientes. El sucralfato puede unirse a otros medicamentos, interfiriendo en su absorción.
Fundamentos del tratamiento con sucralfato
La línea citoprotectora primaria contra la digestión péptica propiciada por el ácido es la capa de moco que cubre a las mucosas gástrica y duodenal, amortiguada por el bicarbonato que secretan hacia esta capa las células epitelialessubyacentes. La capa de moco retrasa la difusión penetrante tanto de H+ como de grandes proteínas, con lo que excluye de manera eficaz a la pepsina, a la vez que protege contra la erosión ácida. La erosión y la ulceración mucosas características de las enfermedades pépticas por el ácido son resultado de la hidrólisis de las proteínas de la mucosa mediada por la pepsina.
La Observación de que lospolisacáridos sulfatados inhiben la hidrólisis de proteínas mediada por pepsina sentó las bases para el desarrollo de agentes citoprotectores que imitarían este efecto. En otros estudios se demostró la importancia crucial del grado de sulfatación, más que el peso molecular del polímero polisacarídico. Se observó que el octasulfato de sacarosa inhibía la hidrólisis péptica in Vitro; la reacción deloctasulfato de sacarosa con A1(OH)3 forma una sustancia viscosa, llamada sucralfato (Carafate), que es insoluble en agua y tiene acción amortiguadora débil. El sucralfato fija también las sales biliares—a las que se atribuye una función en la fotogenia de las úlceras gástricas, lo que incrementa su utilidad terapéutica.
Propiedades químicas
El complejo de sucralfato formado por eloctasulfato de sacarosa y el hidróxido de polialuminio tiene 12H6O11[SO3-Al2(OH)5+] 8n H2O. Cuando el pH está por debajo de 4, ocurre polimerización extensa y enlace cruzando del sucralfato para formar un gel de color blanco amarillento muy pegajoso y viscoso. La reacción sostenida con el ácido consume poco a poco el Al2OH+5, hasta que quedan completamente liberadas al Al3+ cierta cantidad de mitades deoctasulfato de sacarosa. Aunque el pH en el duodeno está bastante por arriba de 4, el gel retiene sus propiedades de viscosidad y emolientes.
Efectos farmacológicos.
El sucralfato, que se fija en las células epiteliales, se adhiere con tal avidez a al base de los cráteres de las úlceras que es difícil retirarlo de ahí. En el ser humano el gel permanece adherido al epitelio alterado durante másde 6 horas; lo hace más en el fondo de las úlceras duodenales que en el de las gástricas. Esta fijación a los cráteres se considera representativa del efecto terapéutico principal del sucralfato, Antiácido; se adhieren a su superficie proteínas y otros alimentos, con lo que se añade otra capa citoprotectora.
Se han postulado diversos mecanismos para explicar los efectos citoprotectores ycurativos del sucralfato, entre ellos estimulación de la síntesis de prostaglandinas, adsorción de la pepsina y estimulación local e factor epidérmico del crecimiento.
Efectos adversos
La incidencia y la gravedad de los efectos adversos del sucralfato son muy bajas; sólo parecen importantes el estreñimiento causado por el Al3+ en 2% de los casos, y la sensación de boca seca (menos de 1%) Sin...
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