Sulfadiazina
Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las sulfamidas)
Forma farmacéutica: tabletas
Nivel de distribución: venta por receta medicaComposición: cada tableta contiene 500 mg de sulfadiazina.
Farmacología: mecanismo de acción: las sulfamidas son antisépticos bacteriostáticos de amplio espectro. Son análogos estructurales del ácidoaminobenzoico (PABA) e inhiben competitivamente a una enzima bacteriana, la dihidropteroata sintetasa, que es responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidrofólico. Esto bloquea la síntesis del ácidodihidrofólico y disminuye la cantidad de ácido tetrahidrofólico metabólicamente activo, un cofactor de la síntesis de purinas, timidina y ADN. Las bacterias sensibles son aquellas que han desintetizar ácido fólico. La acción de las sulfamidas es antagonizada por el PABA y sus derivados (por ejemplo, procaína y tetracaína) y por la presencia de detritus tisulares que proporcionan los componentesnecesarios para el crecimiento bacteriano.
Farmacocinética: la absorción es oral y rápida (70-100 %). Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial yocular. La sulfadiazina se distribuye a través del agua total del cuerpo. Se distribuye principalmente en el líquido cefalorraquídeo y puede alcanzar hasta un 80 % de las concentraciones séricas. Lassulfamidas también atraviesan fácilmente la placenta y se excretan en la leche materna. Es menos soluble en la orina. Unión a proteínas: variable; los metabolitos acetilados se unen en mayor proporciónque el medicamento libre. Las sulfamidas compiten con la bilirrubina por la unión a albúmina. Puede desarrollarse pernícterus en prematuros o neonatos. La unión a proteínas es menor en pacientes condisfunción renal severa. Sólo tiene actividad antibacteriana el medicamento libre, no unido, aproximadamente 45 %. Metabolismo: hepático; principalmente por acetilación a metabolitos inactivos que...
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