Sulfonamida Y Quinilonas

SULFONAMIDAS y QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
Las sulfas fueron las primeras drogas usadas efectivamente para combatir las infecciones. Debe destacarse la importancia médica del descubrimiento de éstos agentes, que juntamente con los antibióticos significaron uno de los más grandes avances terapéuticos de los tiempos modernos.
La morbimortalidad por infecciones disminuyó en forma considerable desdeque el uso clínico de las sulfas y antibióticos se generalizó.
Las sulfas son polvos blancos, cristalinos, de sabor amargo, más solubles a PH alcalino que en ácido. Las mayorías de las sulfas se pueden preparar como sales de sodio, que son moderadamente solubles, y se usan para administración IV.
Algunas sulfas tienen baja solubilidad y pueden permanecer mucho tiempo en el intestino.CLASIFICACION:
I-DE ABSORCION Y EXCRECION RAPIDA:
Acción corta: se utilizan principalmente para infecciones urinarias.
* -Sulfacetamida (Albucid) (colirio)
* -Sulfisoxasol (Gantrisin)
* -Sulfadiazina (Afonisan)
* -Sulfametizol (Urobiotic)
II- DE ACCION INTERMEDIA: Su absorción y excreción es más lenta que las de acción corta. Su mayor uso es en la asociación trimetoprima.
Elsulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por tener ambos una vida media similar. Las tabletas o suspensiones contienen 400 mg. de sulfametoxazol y 80 mg. de trimetoprima. Esta combinación, por su mayor eficacia ha desplazado casi totalmente al resto de las sulfas de uso sistémico.
En la actualidad existen otros compuestos de acción intermedia, que se combinan con la trimetoprima o derivados similarescomo la tetroxoprima.
-Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim)
-Sulfametrol + Trimetoprima (Lidaprim)
-Sulfadiazina + Tetroxoprima (Berco)
-Sulfamoxol + Trimetoprima (Dibactil)
III- DE ABSORCION RAPIDA Y EXCRECION LENTA: Acción prolongada, se reservan para usos especiales y en terapéutica general. Son más tóxicas que las anteriores.
-Sulfadimetoxina (Madribon)
-Sulfametoxipiridazina(Lederkin).
-Sulfametoxidiazina (Bayrena)
IV- NO ABSORBIBLES: Se utilizan para quimioterapia intestinal.
-Ftalilsulfatiazol (Ef- tiazol).
-Succinilsulfatiazol (Pectil)
V- DE USOS ESPECIALES:
-Mafenida (Sulfamilon ) *
-Sulfadiazina argéntica (Silva dene) *
-Salicilazo-sulfapiridina (Azulfidine). Se usa para colitis ulcerosa, generalmente.
* Se absorben por piel, se usan en quemados.
MECANISMO DEACCION
Las sulfas son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfonamidas es bacteriostática y es reversible en presencia de exceso de PABA, esto es un buen ejemplo de inhibición competitiva
Las cuales actúan, como dijimos, como antagonistas competitivos del ácido paraaminobenzoico, debido a que se unen a la enzima tetrahidropteroicosintetasa, que esnecesaria para la condensación del PABA y pteridina, que lleva a la formación de ácido fólico, donde este es convertido en tetrahidrofolato, que actúa como coenzima en la transferencia de grupos metilos a las bases púricas y pirimídicaspara la síntesis del DNA y RNA.
De este modo, las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que esesencial para el crecimiento y multiplicación bacteriana.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Las sulfonamidas, inhiben tanto a gérmenes Gram + como Gram -.
También inhiben Nocardia, Chlamydia trachomatis, algunos protozoarios, y algunas bacterias entéricas. Pero no inhiben Pseudomonas, Serratia, y otros microorganismos multiresistentes. Son las drogas de elección para infecciones de las vías urinarias, yla nocardiosis. Son también de primera elección contra Pneumocysti carinii.
FARMACOCINETICA
Absorción: Con excepción de las sulfas de acción local en el tracto gastrointestinal, el resto se absorbe rápidamente por vía oral (70- 100 %), apareciendo en orina a los 30'. El intestino delgado es el principal sitio de absorción, parte de la droga, se absorbe en estómago; la absorción desde otros...