Sulfonilureas

Las sulfonilureas contienen un núcleo central compuesto por una S-fenilsulfonilurea con una p-sustitución en el anillo fenol y varios grupos laterales posibles que acaban sobre el grupo urea delextremo N'.
[editar] Farmacología

Las diferentes sulfonilureas tienen farmacocinéticas propias, la elección depende en lo propenso que esté el paciente de desarrollar una hipoglucemia, puesto que lassulfonilureas de acción extendida que producen metabolitos activos tienden a inducir hipoglicemias. Sin embargo, son capaces de alcanzar un buen control de la glicemia cuando el paciente tolera elmedicamento. Los agentes de acción rápida pueden no ser capaces de controlar adecuadamente los niveles de glucosa en sangre.

Debido a la variabilidad en la vida media, algunas sulfonilureas debentomarse dos veces al día, como la tolbutamida, o tres veces al día, como la glimepirida, en vez de solo una vez al día. Los agentes de acción lenta pueden ser tomadas unos 30 minutos antes de la comida,con el fin de asegurar máxima eficacia para el momento en que la comida conlleve a incrementos en los niveles de glucosa sanguínea.
[editar] Mecanismo de acción

Las sulfonilureas se unen a loscanales de potasio dependientes de ATP sobre la membrana celular de las células beta pancreáticas. Ello inhibe el influjo hiperpolarizante del ion potasio, causando que el potencial de membrana se vuelvamás positivo. Esta despolarización abre los canales de calcio voltaje dependientes y ello conlleva a un aumento en la fusión de los gránulos transportadores de insulina con la membrana celular yúltimamente, a un aumento en la secreción de la insulina.[1]

Existen evidencias de que las sulfonilureas también sensibilizan a las células beta a la glucosa, que limitan la producción de glucosa en elhígado, que disminuyen la lipólisis, es decir, la degradación de ácidos grasos por los adipocitos y que disminuyen la depuración de insulina en el hígado.

Las sulfonilureas pueden también...