Sulfonilureas

Sulfonilureas

Las sulfonilureas (SU) se descubrieron accidentalmente a mediados del siglo pasado.
Janbon y col. (1942) encontraron que algunas sulfonamidas producían hipoglucemia en
animales deexperimentación. A principios de 1950 se realizaron extensos estudios
clínicos acerca de tolbutamida, primera sulfonilurea de extensa utilidad clínica, hoy en
desuso debido a promover elevadamortalidad cardiovascular.
Las SU se dividen en dos grupos o generaciones:
1° Generación: se caracterizan por tener alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina) lo
cual aumenta el riesgo deinteracciones medicamentosas, especialmente con alcohol,
acetazolamida, rifampicina, propranolol, salicilatos, fenotiazidas, inhibidores de la
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monoaminooxidasa, algunos antiinflamatorios no esteroideos,anticoagulantes orales,
anticonceptivos orales, etc.
2° Generación: éstos son más potentes que los del primer grupo y su interaccion con otras
drogas es menor.
Mecanismo de acción
Las SU aumentanlos niveles de insulina circulante por estimular la secreción por las
células del páncreas a través de su unión a canales de potasio dependientes de ATP
disminuyendo así la conductancia a este ion.Esto genera la despolarización de la
membrana celular e induce consecuentemente la apertura de canales de Ca++ voltaje -
dependientes. El ingreso al citoplasma del Ca++ extracelular estimula lasecreción de
Insulina almacenada en los gránulos (Figura 7).
Secundariamente, reducen la depuración de insulina por el hígado y disminuyen la
resistencia periférica a la misma.
Mecanismo de acciónLas sulfonilureas son fármacos antidiabéticos que actúan liberando insulina endógena al unirse con el receptor específico de la sulfonilurea en la célula beta. [2] Además aumentan el número dereceptores de insulina en los tejidos blanco, y mejoran la utilización de la glucosa mediada por la insulina de manera independiente.
Las sulfonilureas estimulan la liberación de insulina por las células...