Supositorios

SUPOSITORIOS .-

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:

Acción mecánica. Para provocar la evacuación encasos de estreñimiento. Se formulan con excipient5es hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posibleabsorción, ya que no se desean efectos sistémicos.

Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.

La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para laadministración por otras vías. Por ejemplo en niños pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces de absorberse a través de la mucosa rectal. En algunos principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático, se pueden conseguir mejoras de la biodisponibilidad en magnitud, también para aquellos fármacos quesufren degradación por las enzimas intestinales. Sin embargo, salvo
estos ejemplos concretos la absorción rectal es más lenta, más incompleta y más variable para la mayoría de principios activos. No acostumbra a ser una vía adecuada para conseguir efectos rápidos y reproducibles, y si, en cambio muchas veces para lograr niveles plasmáticos más o menos sostenidos.

Las venas hemorroidalesmedia e inferior desembocan en la vena ilíaca y esta a su vez en la cava, para acceder directamente al corazón. Por otra parte las venas hemorroidales superiores desembocan en la porta y acceden al hígado.. Debido a las anastomosis (interconexiones) entre estas venas es poco probable que un fármaco administrado por vía rectal salve totalmente el primer paso por el hígado, pero en general, paraaquellos fármacos que se absorben bien y de forma completa en el recto, las pérdidas de primer paso son del orden de la
mitad de las que se presentan tras su administración oral.

¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?
Para pacientes inconscientes, niños y ancianos.
Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático, (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud), fármacos que sufrendegradación por las enzimas intestinales.
Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada.

TIPOS DE SUPOSITORIOS
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EFICACIA DEL SUPOSITORIO
Para que sea eficaz el supositorio debe:
- Evitar fusión próxima al esfínter anal.(elección de una base adecuada)
- Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección dela forma)

Factores que influyen en la absorción rectal:
Volumen de líquido en la mucosa rectal: 1-3 mL viscoso y de pH entre 6 y 8. Escasa capacidad tamponadora

Viscosidad. Si el excipiente incrementa la viscosidad dificultará la difusión del principio activo.

Superficie de la mucosa rectal disponible para la absorción.

Tiempo de retención de la forma farmacéutica en el lugar deadministración. Los supositorios elabo5rados con excipientes hidrófilos proporcionan tiempos de retención inferiores ya que irritan la mucosa rectal y ocasionan la expulsión temprana de la forma farmacéutica.

Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente.
Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que...