Supositorios

FACULTAD DE FARMACIA QUIMICA Y FARMACIA Practico de Supositorios y Ovulos

SUPOSITORIOS Un supositorio es una forma farmacéutica sólida de varios tamaños y formas para su administración en cavidades del cuerpo (recto, vagina o uretra). Los supositorios rectales tienen forma de torpedo, pesan alrededor de 2 g para adultos y 1 g para niños. Los supositorios vaginales también llamados pesariospueden tener forma ovoide o globular y pesan de 3 a 5 g. Por otra parte, los supositorios uretrales tienen 5 mm de diámetro y 50 mm de largo y pesan 2 g para mujeres y 5 mm de diámetro, 125 mm de largo y 4 g para varones. El principio activo se incorpora a la base, administrado se funde a la temperatura corporal (base grasa) o bien se disuelve en las secreciones de las mucosas (gelatina glicerolada opolietilenglicol). Esta forma de administración de medicamentos se conocen desde tiempos remotos, fueron usados por egipcios, griegos y romanos. Además, presenta la ventaja de poder ser preparados en forma extemporánea. Aplicaciones y Usos A pesar de no ser una forma farmacéutica popular se utilizan para administrar medicamentos cuando el paciente no puede ingerirlos oralmente o bien en reemplazode inyectables lo que facilita la administración a niños, pacientes debilitados y ancianos. Pueden usarse para obtener un efecto local (ej. emolientes, astringentes, antibióticos, anestésicos, antisépticos, laxantes, y antifúngicos) o sistémico (ej. analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos, antinauseosos y antiasmáticos). Bases de supositorios Una base ideal debe ser no irritante, estable,fisiológicamente compatible e inerte. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal, mantenerse estable durante el Manteca de cacao base glicerolada almacenamiento y ser estéticamente aceptable. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un pa que disminuye el punto de fusión como por ejemploalcanfor, hidrato de cloral, fenol, timol y aceites volátiles. Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. adeps solidus Bases Liposolubles Base grasa Composición Manteca de cacao Mezcla de triglicéridos de ácidos oleico, esteárico y palmítico Adeps solidus Mezcla de mono, di y triglicéridos de ácidos grasos C12 – C18

Punto de fusión34-35ºC diversos

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1. Manteca de cacao (aceite de teobroma) es una base oleaginosa que se ablanda a 30oC y se funde a 34oC. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión α (p.f. 22 oC), β (p.f.34-35 oC), β` (p.f. 28 oC ) y γ (p.f. 18 oC). La forma β es al más estable y es ideal para hacer supositorios. En la actualidad, debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. Además, se enrancia. 2. Aceites Vegetales Hidrogenados Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. En Chile se utilizan algunas como: •Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao, solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado. • Novata® son una mezcla de mono, di y triglicéridos deácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. Es una masa blanca quebradiza. Su nombre genérico es adeps solidus. Bases Acuosolubles Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. En la actualidad, se usan ocasionalmente vía vaginal. PEG también llamados macrogoles, debido al amplio rango de pesos moleculares...