Suspeciones Farmaceuticas

SUSPENSIONES

Fuente de información: PROBLEM SOLVER AND REFERENCE MANUAL, FMC CORPORATION.

La apreciación global.

A. INTRODUCCIÓN
B. CONSIDERACIONES FÍSICAS EN LA FORMULACIÓN
C. TAMAÑO DE PARTÍCULA
D. FLOCULACIÓN Y DEFLOCULACIÓN - FLOCULACIÓN CONTROLADA
E. HUMECTACIÓN
F. ADITIVOS
G. ESTABILIDAD
H. REFERENCIAS

INTRODUCCIÓN.
La suspensión farmacéutica es un sistema en el cual laspartículas de un fármaco son distribuidas uniformemente en el vehículo en el cual el fármaco usualmente exhibe un grado mínimo de solubilidad. Las tres clases generales de suspensiones farmacéuticas son oral, parenteral y loción. Este capitulo será relacionado principalmente con suspensiones orales. El grueso de la información presentada son de las revisiones de Kennon y Storz (1), Nash (2),Boylan (3), Macek (4) y Haines y Martin (5).
La suspensión podrá ser definida como un sistema de dos fases consistiendo de un sólido finamente dividido y dispersado en un sólido, líquido o gas. Como quiera que sea, el principal énfasis es enfocado sobre sólidos dispersos en líquidos donde la fase externa o continua es generalmente un liquido o un semisólido y la fase interna o dispersa es hecha demateria particular la cual es esencialmente insoluble, pero dispersada en la fase continua. La fase dispersa podrá consistir de partículas individuales discontinuas o esta podrá ser una red de partículas resultante de la interacción partícula-partícula.
La USP y la NF ponen particular énfasis sobre el término suspensión pero proporcionando definiciones especificas para una gran variedad depreparaciones oral, parenteral y oftálmica que son formuladas de tal manera que una sustancia insoluble es suspendida en un líquido a un mismo estado de fabricación o proceso de dosificación. La definición de USP inicia como sigue:
“Las suspensiones son preparaciones de fármacos finamente divididas, insolubles y dispersadas en vehículos líquidos.” Ni esta definición ni la monografía dada especificainstrucciones para la preparación de la suspensión. Tradicionalmente a ciertos tipos de suspensiones farmacéuticas se les ha dado designaciones separadas tales como mucílagos, magmas, geles y aun aerosoles; también podrían ser incluidos polvos secos a los cuales un vehículo es adicionado al momento de utilizarse.
Las suspensiones presentan un número de ventajas sobre otras formas farmacéuticas.Algunos fármacos son insolubles justamente en todos los solventes aceptables y deberán, por esto mismo, ser administrados como tabletas, cápsulas o suspensiones. Las suspensiones podrán disminuir el desagradable sabor de un fármaco.
Esto es particularmente ventajoso para niños y pacientes geriátricos. Los sabores desagradables pueden frecuentemente ser modificados por el uso de derivados del fármacoo adsorbiendo sobre una arcilla. Las suspensiones también ofrecen ventajas para aquellos pacientes quienes tienen dificultad para tragar tabletas o cápsulas. La acción prolongada del fármaco podrá ser obtenida por el uso de suspensiones (p.e. zinc insulina o penicilina g procaína). En suma, la estabilidad química de un fármaco podrá ser algunas veces mejorada formulando una forma de dosificacióncomo suspensión en lugar de una solución. Esto es particularmente importante con ciertos antibióticos.
Generalmente, la velocidad de absorción de un fármaco de una forma de dosificación en suspensión es limitada por la velocidad de la disolución. Sin embargo, una gran área superficial es inmediatamente presentada a los fluidos en los sitios de absorción. El fármaco contenido en una forma dedosificación de tableta o cápsula finalmente podría obtener este estado de dispersión, pero únicamente después de un considerable retrazo de tiempo.

CONSIDERACIONES FÍSICAS EN FORMULACIÓN.
La preocupación básica y el desafío en casi todos los sistemas de suspensión son la separación o sedimentación. El formulador no deberá intentar eliminar la separación pero si preferir la disminución de la...