tadafil

Mecanismo de acción
Aunque el sildenafilo (Viagra), el vardenafilo (Levitra) y el tadalafilo (Cialis) inhiben la PDE5, la característica farmacológica distintiva del tadalafilo es su vida media más larga (17.50 horas) - en comparación con Viagra (4.0-5.0 horas) y Levitra (4.0-5.0 horas) - resultando en mayor duración de acción, y así es en parte responsable del apodo de "la píldora de fin desemana". Además, su vida media más larga es la base para la investigación actual de uso terapéutico de l uso diario del tadalafilo en el alivio de la hipertensión arterial pulmonar. En la actualidad, el sildenafil (nombre comercial Revatio) ha sido aprobado en varias regiones del mundo para la terapia de la hipertensión arterial pulmonar si se consumen tres dosis al día.
La erección del penedurante la estimulación sexual es causada por el aumento del flujo sanguíneo del pene como consecuencia de la relajación de las arterias del pene y el músculo liso del cuerpo cavernoso. Esta respuesta está mediada por la liberación de óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas y las células endoteliales, que estimula la síntesis de GMPc en las células de músculo liso. El GMP cíclico relaja elmúsculo liso y aumenta el flujo de sangre al cuerpo cavernoso.
La inhibición de la fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE5) mejora la función eréctil, al aumentar la cantidad de GMPc. El tadalafilo, al igual que el sildenafilo y el vardenafilo, inhibe la PDE5. Sin embargo, debido a que la estimulación sexual es necesaria para iniciar la liberación del pene local de óxido nítrico, el tadalafilo no tendráningún efecto sobre la PDE5 sin estimulación sexual directa del pene. La dosis de inicio recomendada de Cialis para la mayoría de los hombres es de 10 mg, tomados a demanda, antes de la actividad sexual (pero no más de una vez al día). La dosis puede aumentarse a 20 mg o disminuir a 5 mg, según la eficacia y tolerancia personal del hombre a la droga. Para evitar los inconvenientes que un hombre quetiene al programa y el plan de uso de Cialis en la época de su actividad sexual, Lilly ICOS comenzó un programa de desarrollo clínico para evaluar los riesgos y beneficios del uso diario crónico de la droga. En junio de 2007, la Comisión Europea aprobó una dosis baja (2,5 mg y 5 mg) de Cialis para ser usado como tratamiento diario único de la DE.
Además, el tadalafilo, en dosis de 40 mg una vez aldía ha sido aprobado en los Estados Unidos en mayo de 2009 para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar, y la aprobación de comercialización en Canadá, México, Japón y la Unión Europea está pendiente. En algunos pacientes, existe un desequilibrio del sistema de PDE5/NO en la vasculatura pulmonar que favorece la vasoconstricción selectiva de las arterias pulmonares. De Investigación detadalafilo en esta enfermedad supone que la inhibición de la PDE5 afectará la vasodilatación arterial pulmonar, reduciendo así la presión arterial pulmonar y la resistencia vascular pulmonar. Estos cambios fisiológicos se puede reducir la carga de trabajo de la derecha del corazón ventrículo. Insuficiencia cardíaca derecha y edema pulmonar son las principales consecuencias de la hipertensión arterialpulmonar.
[editar]Efectos Secundarios
El tadalafil se ha utilizado en aproximadamente 15.000 hombres que participan en ensayos clínicos, y más de 8 millones de hombres en todo el mundo (principalmente en el establecimiento de post-approval/post-marketing). Los efectos secundarios adversos más comunes cuando se usa tadalafilo son dolor de cabeza, indigestión, dolor de espalda, dolores musculares,enrojecimiento, congestión o secreción nasal. Estos efectos adversos reflejan la capacidad de inhibición de la PDE5 para la vasodilatación (los vasos sanguíneos se ensanchan) y generalmente desaparecen después de unas horas. El dolor de espalda y dolores musculares pueden ocurrir 12 a 24 horas después de tomar el medicamento, y el síntoma generalmente desaparece después de 48 horas.
En mayo...