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El desarrollo de productos de preparaciones oftálmicas ha recibido considerable atención en los últimos años. Con el creciente énfasis en su esterilidad, algunas de las diferencias entre ellos y los preparados parenterales son cada vez menos evidente. Ambas clases de preparaciones emplean sustancias añadidas similares y procedimientos de fabricación. La formulación exitosa de fármacos pocosolubles en agua es uno de los principales problemas en la fabricación farmacéutica. Fármacos poco solubles en agua, tales como Indometacina, pueden mostrar un nivel bajo y errático biodisponibilidad oral debido a la mala disolución del fármaco en los fluidos del tracto gastrointestinal. La indometacina es un fármaco insoluble en agua, así que los problemas de formulación de una solución acuosa degotas oculares son bien conocidos. Por otra parte, la inestabilidad de las preparaciones acuosas de indometacina es también un gran desafío. En este trabajo de investigación, teniendo en cuenta la importancia farmacológica del fármaco indometacina, tratamos de superar el problema de la escasa solubilidad en agua, haciendo una sal de la misma y por lo tanto la formulación de una preparación oftálmicaacuosa .
Palabras claves : preparación oftálmica, sal indometacina, gotas oculares acuosas , pobres en agua fármacos solubles
Introducción
La absorción de los fármacos en el ojo requiere una buena penetración pre - corneal y el tiempo de contacto prolongado con los tejidos de la córnea. Idealmente, la formulación debería ser capaz de sostener la liberación del fármaco y para mantener elcontacto con el ojo durante largos períodos de tiempo. El grado de absorción en el ojo se ve seriamente limitada por las restricciones fisiológicas tales como lagrimeo reflejo y parpadeando. Además, la pérdida de medicamento se produce debido a rasgar el volumen de negocios, el drenaje por gravedad y solución de unión de los fármacos a las proteínas y otros componentes de la lágrima. Como resultado deello, típicamente sólo 1-2 % del fármaco instilado es biodisponible. En los últimos tiempo , un gran énfasis se ha puesto en la importancia de la formulación con el reconocimiento de que pueden influir de manera significativa la disponibilidad fisiológica de las drogas. Cada vez es más evidente que la velocidad de disolución o liberación del fármaco desde la formulación es de suma importancia y queincluso los cambios menores, sin saberlo, pueden influir en gran medida de esta propiedad en algunos casos. Al tratar con la formulación de nuevos productos, como la variedad y complejidad de los materiales y técnicas han aumentad, se ha hecho necesario para aplicar los mejores métodos de investigación y potente, estable y eficaz formas. dosi ,
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos(AINE ) son ampliamente agentes que a pesar de la heterogeneidad química, comparten propiedades terapéuticas similares y efectos adversos utilizados . AINE oftálmicos tópicos se limitan a los ácidos relativamente solubles en agua fenilacético y fenilalcanoicos así como derivados de indol, que son más adecuados para uso oftálmico. AINE oftálmicos tópicos se utilizan comúnmente en el tratamiento de lainflamación postoperatoria tras la extracción de cataratas y varios procedimientos quirúrgicos refractivo . También se utilizan en la prevención y el tratamiento del edema macular cistoide y para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica. Efectos irritantes locales de los AINE tópicos oftálmicos incluyen hiperemia conjuntival, ardor, escozor y anestesia corneal. Una complicación más graveconsiste en la asociación de los AINE tópicos oftálmicos con indolente ulceración corneal y se derrite la córnea de espesor total. En general, los AINE oftálmicos pueden usarse de manera segura con otros productos farmacéuticos oftálmicos. Hasta que la evidencia clínica indiquen otra cosa, los datos que apoyan las teorías de los posibles mecanismos farmacodinámicos de lesiones AINE no alteran la...