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Páginas: 7 (1514 palabras)
Publicado: 5 de octubre de 2014
DENOMINACION GENERICA:
Orciprenalina
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada ampolleta de solución inyectable contiene:
Sulfato de orciprenalina.................................................................................... 0.5 mg
Vehicuo, cbp ........................................................................................................ 1 ml.
INDICACIONESTERAPEUTICAS:
• ALUPENT® está indicado como broncodilatador para el asma bronquial y el broncospasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema pulmonar, incluyendo broncospasmo producido por el uso de agentes beta bloqueadores.
• Bradicardia relacionada con uso de digitálicos, cuando la terapia con marcapasos no esté indicada o disponible.
• Inhibidor de lacontractilidad uterina. Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a y hasta la semana 37a del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto. También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.
FARMACOCINETICA YFARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75 a 3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalteraday se excreta por orina, conjugada con ácido glucurónico.
Administrado por vía intramuscular o intravenosa, se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida media de eliminaciónterminal es de aproximadamente 2.7 horas.
El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción del 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.
El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol o metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma deconjugados con ácido sulfúrico.
La orciprenalina es un agonista ß-2 adrenérgico con mínima acción sobre los receptores adrenérgicos. Ejerce sus acciones mediante activación de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonistaadrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en humanos la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos. Tras su administración oral, el efecto máximo de la actividad broncodilatadora tiene lugar generalmente a los 60 a 90 minutos y se mantiene entre 1 a 5 horas.
En el útero propicia la hiperpolarizaciónde la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono uterinos, por un tiempo mayor de 2 horas.
CONTRAINDICACIONES:
• Contraindicado en pacientes con alteraciones cardiacas.
• Hipersensibilidad al ingrediente activo o a otroscomponentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
Pueden utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos con ALUPENT® únicamente bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos pueden ser inhalados al mismo tiempo.
En las siguientes condiciones ALUPENT® puede ser únicamente empleado después de valorar el riesgo/beneficio, especialmente cuando las dosis...
Orciprenalina
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada ampolleta de solución inyectable contiene:
Sulfato de orciprenalina.................................................................................... 0.5 mg
Vehicuo, cbp ........................................................................................................ 1 ml.
INDICACIONESTERAPEUTICAS:
• ALUPENT® está indicado como broncodilatador para el asma bronquial y el broncospasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema pulmonar, incluyendo broncospasmo producido por el uso de agentes beta bloqueadores.
• Bradicardia relacionada con uso de digitálicos, cuando la terapia con marcapasos no esté indicada o disponible.
• Inhibidor de lacontractilidad uterina. Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a y hasta la semana 37a del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto. También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.
FARMACOCINETICA YFARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75 a 3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalteraday se excreta por orina, conjugada con ácido glucurónico.
Administrado por vía intramuscular o intravenosa, se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida media de eliminaciónterminal es de aproximadamente 2.7 horas.
El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción del 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.
El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol o metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma deconjugados con ácido sulfúrico.
La orciprenalina es un agonista ß-2 adrenérgico con mínima acción sobre los receptores adrenérgicos. Ejerce sus acciones mediante activación de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonistaadrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en humanos la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos. Tras su administración oral, el efecto máximo de la actividad broncodilatadora tiene lugar generalmente a los 60 a 90 minutos y se mantiene entre 1 a 5 horas.
En el útero propicia la hiperpolarizaciónde la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono uterinos, por un tiempo mayor de 2 horas.
CONTRAINDICACIONES:
• Contraindicado en pacientes con alteraciones cardiacas.
• Hipersensibilidad al ingrediente activo o a otroscomponentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
Pueden utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos con ALUPENT® únicamente bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos pueden ser inhalados al mismo tiempo.
En las siguientes condiciones ALUPENT® puede ser únicamente empleado después de valorar el riesgo/beneficio, especialmente cuando las dosis...
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