Tecnia

OBJETIVOS:
* Integrar los conocimientos de la asignatura los fines de vehiculizar el principio activo (Palmitato de cloranfenicol) en una forma farmacéutica líquida.
* Racionalizar los procedimientos de preparación y la secuencia de operaciones unitarias empleadas.
* Incorporar las Buenas Practicas de Elaboración y Control de medicamentos magistrales.
* Aplicar nuestro criteriopara el correcto envasado, rotulado y almacenamiento de estas formulaciones farmacéuticas.
* Comprender la importancia del control de calidad en la elaboración de medicamentos magistrales.
INTRODUCCIÓN:
El principio activo asignado es: PALMITATO DE CLORANFENICOL. Este deberá ser vehiculizado en una forma farmacéutica liquida, integrando los conocimientos adquiridos en la asignaturagarantizando la eficacia, seguridad y estabilidad del mismo. Para ello realizamos una búsqueda bibliográfica de las características físico químicas del principio activo que condicionan el tipo de forma farmacéutica en la que realizaremos la preparación.

DESARROLLO:
1) Estructura química:
2) PM: 561,6.
3) Formula molecular: C27H42Cl2N2O6
4) Nombre químico: Palmitato de[R-(R*,R*)]-2,2-dicloro-N-[2-hidroxi-
1-(hidroximetil)-2-(4-nitrofenil)etil]acetamida. Debe contener no menos de 90,0 por ciento y no más de 102,0 por ciento de C27H42Cl2N2O6, calculado sobre la sustancia seca.
5) Descripción: Insoluble en agua destilada, fácilmente soluble en cloroformo y acetona, moderadamente soluble en alcohol, alcohol metilico y acetato de etilo. Muy poco soluble en éter petróleo. Solubleen hexano. Polvo cristalino blanco, untuoso al tacto.
Presenta polimorfismo. El principio activo se presenta de tres formas cristalinas y una amorfa, solo la variedad amorfa es activa farmacologicamente y el que se emplea para hacer preparaciones de palmitato de cloranfenicol.

6) Punto de fusión: 87ºC-95ºC.
7) Log P(octanol)=1,1.
8) pH:4,5-7,0.
9) Acción terapéutica ymecanismo de acción: Antibiótico de amplio espectro. Inhibe la síntesis de proteínas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del ribosoma evitando la formación del enlace peptídico. Bacteriostático sobre una gran variedad de bacterias gram negativas y gram positivas, también es efectivo contra Rickettsias, los agentes del grupo linfogranuloma psitacosis,contra Vibrio Colerae, particularmente activo contra Salmonella thypi y Haemophilus Influenzae. Puede ser bactericida en elevadas concentraciones o cuando es utilizado contra microorganismos suceptibles.

10) Indicaciones: Debe ser utilizado sólo en infecciones serias en las cuales drogas potencialmente menos nocivas son inefectivas o contraindicadas.
- Infecciones agudas causadas porSalmonella typhi.
- Infecciones severas causadas por cepas suceptibles de Salmonella sp.; Haemophilus influenzae (especificamente infecciones meningeas); Rickettisia; grupo linfogranuloma psittacosis; bacterias gram-negativas causantes de bacteremia, meningitis u otras infecciones severas; otros microorganismos susceptibles que hayan mostrado ser resistentes a otros agentes antimicrobianos apropiados.
-Esquemas para fibrosis quística.
- Tratamiento de fiebre Q causada por Cloxiella burnetti.
- Tratamiento de fiebre paratifoidea causada por S. Paratyphi A.
11) Farmacocinetica:
* Absorción: Se absorbe en forma rápida y completa en el tracto intestinal, tras la administración oral, la sal de palmitato se hidroliza rápidamente a cloranfenicol libre y las concentraciones en suero se elevan asu punto máximo en 3 horas aproximadamente.
* Distribución: Difunde amplia y rápidamente pero de modo no uniforme. Lo hace en elevada concentración en riñones e hígado. En líquido cefalorraquídeo alcanza concentraciones de alrededor del 50% de la sérica, aún en presencia de meninges inflamadas, en cuyo caso puede elevarse dicho porcentaje.
* Biotransformación y Eliminación: La vía...