Tema 3

TEMA 3.- Absorción
Entrada de los XBs a los organismos
(semejanza con el proceso de)

FASES de la
INTERACCIÓN XBs y
Organismos:
1.- Exposición
2.- Absorción
3.- Distribución
4.- Metabolismo
5.- Eliminación
FARMACOCINÉTICA

Absorción de XBs

XENOBIOTICO-CINÉTICA

Es el estudio del curso
temporal del xenobiótico
(tóxico) en el organismo
desde que se absorbe,
hasta que se elimina.

Absorción deXBs

Exposición
• Manera cómo el organismo se pone
en contacto con los tóxicos.
• Vías de entrada: inhalatoria, cutánea,
digestiva, placentaria, leche materna
y parenteral.

Exposiciones Accidentales:
Ambientales
Profesionales
Alimentarias
Medicamentosas
Domésticas, infantiles
Son vías para el

PROCESO DE ABSORCIÓN

Absorción de XBs

Exposición por alimentos
Alimento
tóxico:
Envase:
Contaminaciónbiológica:

Accidentales

Alimentarias
por:

Contaminación
química

Aditivos

Pescado,
vegetales.
Plomo, plástico
Intoxicación : botulismo,
aflatoxinas.
Toxiinfección:estafilococo
s, salmonelas, E. Coli.
Plaguicidas
Hormonas
Diversos
Autorizados
Fraudulentos
Accidentales

Absorción de XBs

Mecanismos de transporte a
través de membranas biológicas

• 1- Difusión pasiva: a favor de
gradiente deconcentración.

• 2- Filtración por los poros de
la membrana. Difus. facilitada

• 3- Transporte activo (energía).
• 4- Endocitosis

pasivo

facilitado

activo

Absorción de XBs

1- DIFUSIÓN PASIVA
CARACTERISTICAS:
1. A favor de un gradiente de
concentración.
2. Sustancias con elevada
solubilidad en lípidos.
Cadena de ácidos grasos hidrofóbica

lípidos

Poro acuoso

3. Sustancias con poco grado deionización.
4. Sustancias de pequeño tamaño y
pm 100 – 200 (4 amstrong).

proteínas

Absorción de XBs

1- Difusión pasiva
• Es el mecanismo de transporte más importante
en la absorción de los tóxicos.
• La velocidad de difusión se basa en la ley de
Fick:

Vd= KA (C1-C2)/d
K: ctte de difusión

Peso o tamaño
molecular
Forma
Grado de
ionización
Liposolubilidad

A: superficie de la
membrana disponiblepara
el intercambio
pasivo

facilitado

activo

C1 y C2: concentraciones
a uno y otro lado de la
membrana. d: grosor

Absorción de XBs

2- Difusión facilitada
CARACTERISTICAS
1. Se realiza a favor de un
gradiente de
concentración.
2. Necesita de un “portador”.
3. No necesita de energía.

pasivo

facilitado

activo

Absorción de XBs

3- Transporte activo
CARACTERISTICAS:
1. FLUJO DE SUSTANCIASEN
CONTRA DE GRADIENTE
DE CONCENTRACIÓN.
2. REQUIEREN DE
“CARRIER”
3. SE NECESITA ENERGÍA.
(ATP)
Célula epitelial intestinal

Portador

Portador
Complejo
portador
-drogas

Tóxico

Tóxico

Absorción de XBs

4- Endocitosis
CARACTERISTICAS:
1. EXISTEN DOS FORMAS:
LA FAGOCITOSIS Y LA
PINOCITOSIS.
2. SE TRATA DE UN
PROCESO ACTIVO.
Ejs.: vitaminas A,D,E

Absorción de XBs

Absorción
•

Es el ingreso delxenobiótico en la sangre,
atravesando las distintas barreras
biológicas. Estudia el paso de los XBs a
través de las membranas biológicas hasta
llegar a la circulación.

Condiciones que exige el paso de los XBs a
través de una membrana biológica:
•
Pequeño radio atómico o molecular.
•
Alto coeficiente de partición lípido/agua de
la forma no ionizada.
•
El XB debe estar en la forma no ionizada omolecular.

Absorción de XBs

FACTORES
que afectan a la ABSORCIÓN
Exposición
•Propiedades fisicoquímicas
de los xenobióticos

Toxicocinética

Absorción

•Grado de ionización
•pKa
•Coeficiente de partición
•Solubilidad
•Tamaño
•Lipofilicidad
•Mecanismos transporte membranas

Endocitocis
Pasivo
Activo Facilitado

Absorción de XBs

FACTORES ESTRUCTURALES
que afectan a la ABSORCIÓN

1.Tamaño y forma dela molécula
La permeabilidad de la membrana parece
ser inversamente proporcional al tamaño
molecular
> dificultad

< dificultad

Moléculas esféricas

> facilidad

Absorción de XBs

2. Grado de ionización
Ecuación de Henderson Hasselbach
pKa – pH= log FNI / FI (para ácidos)
pKa – pH= log FI / FNI (para bases)
FNI: forma no ionizada
FI: forma ionizada

COMPUESTOS H+, a pH<6 alta Absorción...