Teraciclina

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ACTA MEDICA 1998;8(1):66-70

Carbapenémicos y monobactámicos
Dr. EDMUNDO RIVERO ARIAS,1 Dra. MARÍA LUISA HERRERA TORRES,2 Dra. HILEV LARRONDO MUGUERCIA,3 Dr. DAVID LOZANO VALDÉS3 Y Dr. DAVID LEÓN PÉREZ3

RESUMEN Se hace una revisión y actualización de los antibióticos del grupo de los carbapenémicos y monobactámicos, se hace énfasis en algunos aspectos como espectro antibacteriano,utilidad clínica, estructura química y otros. Se señalan las diferencias entre los diversos fármacos que conforman estos grupos. Descriptores DeCS: CARBAPENEMOS; MONOBACTAMOS; IMIPENEM/uso terapéutico; INFECCIONES URINARIAS/quimioterapia; NEUTROPENIA/quimioterapia; INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO/quimioterapia; AZTREONAM/uso terapéutico; INFECCIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL/quimioterapia.INTRODUCCIÓN Más de 50 años transcurrieron desde que fuera descubierto el primero de los ß-lactámicos, la penicilina, hasta la aparición, en la década del 80, de novedosos antimicrobianos, los monobactámicos y los carbapenémicos, en un intento de la humanidad por ampliar el espectro y la eficacia de los antibacterianos hasta entonces conocidos y motivada también por la aparición de cepasmultirresistentes. Los carbapenémicos más conocidos son el imipenem y el meropenem, aunque actualmente se encuentran en fase experimental algunos derivados de este grupo, los más sobresalientes son el panipenem y el biapenem. Dentro de los monobatámicos, el más utilizado es el aztreonam, aunque existen otros como el tigemonam y el caromonam, que comienzan ya a ser introducidos en el mercado por suactividad esencialmente contra gérmenes gramnegativos.1 CARBAPENÉMICOS Más de 40 miembros de este grupo han sido aislados recientemente producto de la fermentación de varias cepas de Streptomicetos, sin embargo, los más co-

nocidos y probados de ellos son la tienamicina, el imipenem y el meropenem, todos potentes inhibidores de las betalactamasas. La primera es muy inestable desde el punto de vistaclínico, lo que hace limitado su uso, el imipenem y el meropenem son mucho más estables, pero el imipenem es degradado por la dehidropeptidasa del riñón, por lo que debe ser unido al compuesto cilastatina un inhibidor de esta enzima para aumentar su vida media.
IMIPENEM

El N-Formimidoiltienamicina es un carbapenémico derivado del Streptomices cattleyar con un rango amplísimo de actividadantimicrobiana, es resistente a las betalactamasas de los gramnegativos y grampositivos, en particular aquéllas mediadas por plásmidos.1 La concentración sérica pico es de 21-58 Fg/mL, la vida media de eliminación sérica es de una hora y el 20 % de la droga se une a las proteínas del plasma. Se excreta por los riñones del 70-80 %, aunque no se observan concentraciones urinarias elevadas, ya que la droga sehidroliza en el túbulo proximal por la enzima dehidropeptidasa y produce metabolitos nefrotóxicos.1-3

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Especialista de I Grado en Neurología. Médico Intensivista. UCIMP. Especialista de I Grado en Cardiología. Médico Intensivista. UCIMP. Especialista de I Grado en Medicina Interna. Médico Intensivista. UCIMP.

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MEROPENEM

Es un novedoso ypotente antibiótico de amplio espectro, cuya eficacia ha sido probada en varios estudios, es tolerado muy bien por el niño y el adulto, incluso en altas dosis, con muy pocos efectos secundarios como náuseas y vómitos; la administración endovenosa de hasta 6 g diarios se utiliza en los casos de meningitis en el adulto. El meropenem es estable ante la dehidropeptidasa renal humana y a diferencia delimipenem no necesita la administración conjunta de un inhibidor de esta enzima como la cilastatina, además, tiene una rápida acción bactericida de amplio espectro que cubre a grampositivos, gramnegativos, aerobios y anaerobios, gérmenes resistentes a la tercera generación de cefalosporinas y se utiliza por vía endovenosa e intra-muscular con buenos resultados. 1,4,5
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA...