terapeutica antiparasitaria

ENDOPARASITICIDAS:
Diferentes mecanismos de acción:
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Alteración del SN del parasito.
Alteración del tegumento (imposibilidad de
absorber nutrientes).
● Interferencia con la producción de energía.
● Inhibición de síntesis de proteínas
estructurales.

Fármacos Cestodicidas: Tenicidas o Tenífugos. (tenia no posee ap digestivo, intercambia nutrientes x tegumento)
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Bromhidrato deArecolina: parasimpático mimético de acción directa; actúa sobre la placa motora del parásito
para que se desprenda, además aumenta el peristaltismo. Droga diagnóstica, actualmente un poco en desuso.
Tenífuga para perros adultos (eliminación de los proglótides de las tenias adultas, no así del escólex). Vía oral,
presentación sólida. Rápida metabolización hepática, excreción renal. Efecto máx 15-30minutos post
administración.
Praziquantel/epsiprantel: modifica el tegumento del parásito y como consecuencia bloquea la síntesis de ATP,
afecta fosfolípidos y proteínas, vacuolizaciones irreversibles (entran NQ y EQ, calcio provocando parálisis y
desprendimiento, muerte). Administración oral, i/m, s/c. Farmacocinética: absorción intest, amplia distribución,
metabolismo hepático, excreción renal demetabolitos inactivos. Tenicida. Aumenta el espectro de acción en
asoc con nematodicidas. Alto margen de seguridad. Efectos 2º ante dosis multiplicadas x 10: anorexia, vomito,
letargia, diarreas profusas, sensibilidad cutánea.
Niclosamida: bloqueo del ciclo de Krebs del parásito (glucólisis y fosforilación oxidativa) aumentando el ác
láctico; parálisis y muerte (tenicida). Vía adm oral, comienza laacción 1 hora post administración. Tenias en
heces parcialmente digeridas. Escasa absorción y toxicidad. Fármaco antiguo, sustituido x praziquantel.
Benzimidazoles.

Fármacos Nematodicidas:
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Benzimidazoles (BZD): nematodicidas gastrointestinales y pulmonares. Algunos son trematodicidas y
cestodicidas. Adulticidas, larvicidas y ovicidas. Como desventaja desarrollan gran resistencia en rumiantes.Teratogénico.
I BZD Tiazoles: Tiabendazole (TBZ) y Cambendazole (CBZ)
II BZD Metilcarbamatos: Oxibendazole (OBZ); Albendazole (ABZ) – proBZD: Netobimin (NTB)- ;
Ricobendazole (Albendazole sulfóxido ABZSO); Mebendazole (MBZ); Fenbendazole (FBZ) – proBZD:
Febantel (FBT)- ; Oxfendazole (OXZ).
III BZD Halogenados: Triclabendazole (TCBZ); solamente trematodicida.

Benzimidazoles Metilcarbamatos: Losdistintos “R” de cada subgrupo (S, =0, 0=C, anillo benzénico)
determinarán su metabolización. Amplio espectro, baja toxicidad y bajo costo. Insolubles en agua, solubles
en pH ácido. Farmacodinamia: el BZD se une a la proteína beta tubulina del dímero de los microtúbulos de
cél intestinales y tegumentarias de distintos parásitos interfiriendo con el intercambio (absorción y excreción)
de nutrientes.Largo período de latencia antes de producirse el efecto. FC: administración oral o
intrarruminal (ricobendazole inyectable s/c en rumiantes). Albendazole: se mezcla y almacena en rumen.
Noe MéndezPágina 1

Pasaje lento al abomaso por “trampa iónica” (se solubiliza en el pH ácido de éste pero queda estancado por
ser una base), llega al abomaso y actúa sobre parásitos (Haemonchus contortus) einicia su absorción. El
efecto del primer paso en hígado lo transforma en metabolitos activos sulfóxidos (ABZSO; reversible a
droga madre) y metabolitos inactivos “sulfonas” (fase II, irreversibles). Los ABZSO van por vía sistémica
hasta los pulmones y allí actúa sobre otros parásitos. Un segundo pasaje por el hígado produce inactivación
total. Eliminación renal, biliar y leche, aprox 120 horas. Enmonogástrico es tan rápido el tránsito que no da
lugar a la generación de la “trampa iónica”, se metab, distribuye y elimina muy rápido; administrar varias
dosis. Efectos secundarios: ABZ debe superar 8 veces su dosis terapéutica (25mg/kg), produce diarrea
sanguinolenta, anemia normocítica, mareo, vómitos, anorexia. Teratogénica.

1 Imidatiazoles: Levamisol: ATH de amplio espectro para nematodos GI...