Tetraciclinas

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, estos son obtenidos de forma natural y por semisíntesis, abarcando un amplio espectro en su actividad antimicrobiana.
Las naturales se obtienen de hongos del género Actinomyces, Del Streptomyces aurofaciens se extraen la clortetraciclina y la demetilclortetraciclina, del S. rimosus se extrae de la oxitetraciclina, y latetraciclina, aunque también se puede obtener de forma semisintética, químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, es de ahí donde deriva el nombre del grupo.
Las tetraciclinas tienen actividad contra bacterias grampositivas, gramnegativas aeróbicas y anaeróbicas.
Las tetraciclinas actúan contra
Rickettsiae sp., Coxiella burnetti, Borrelia burgdorferi,Borrelia sp., T. pallidum, Treponema pertenue, Chlamydia sp., Mycoplasma pneumoniae, Plasmidium sp., E. histolytica y algunas micobacterias no tuberculosis.
Las tres tetraciclinas con mejor actividad son: doxiciclina, minociclina y tetraciclina.

FARMACODINAMIA O MECANISMO DE ACCIÓN
Quelación activa de cationes intracelulares
Inhibición de sistemas enzimáticos

Supresión de la síntesisproteínica: estas se unen de manera definitiva a la subunidad 30S ribosómica, esto provoca la inhibición de la síntesis de proteínas, bloquean la unión del acido ribonucleico aminoácido transportador (tRNA) al sitio receptor sobre el complejo ribosómico del acido ribonucleico mensajero (mRNA) así evitan la elongación de las cadenas peptidicas, bloqueando la síntesis peptidica.
Para llegar a susitio blanco las tetraciclinas tienen que penetrar la pared celular a través de poros o por un proceso de transporte.

ESPECTRO
Las tetraciclinas son se amplio espectro, esto porque actúan eficazmente contra bacterias grampositivas y gramnegativas en menor grado, aerobios y anaerobios, y solo afectan microorganismos de multiplicación rápida
En dosis habituales las tetraciclinas producen invitro un efecto bacteriostático, pero en altas concentraciones el efecto bactericida es francamente logrado, esto en general se observa bastante similitud in vitro que in vivo.
RESISTENCIA BACTERIANA
Existen ciertas bacterias que desarrollan cierta resistencia a las tetraciclinas aunque no tan fácilmente como lo hacen a otros antibióticos, la resistencia a la tetraciclina es mediada por plásmidos yes un rasgo inducible y transferible, las bacterias se hacen resistentes después de expuestas a la droga y son capaces de trasmitir esta resistencia a otras bacterias mediante la transferencia plasmídica.
FARMACOCINETICA
Cuando las tetraciclinas se administran por vía oral se absorben bien en el estomago y la porción inicial del intestino delgado logrando una Cp max en 2-4 h esto en carnívoros,se absorbe en el intestino, se concentra en el hígado y se excreta en la bilis, las tetraciclinas persisten en la sangre por bastante tiempo después de su administración, y para mejorar su absorción se pueden utilizar acidificantes y reducir por unos días la cantidad de Ca2+ en la dieta.
Las tetraciclinas se difunden y logran concentraciones antibacterianas en todo el organismo pero tiene mayorafinidad por órganos como el bazo, hígado y pulmón.
En ovinos por vía intramuscular la difusión a la gandula mamaria es pobre, para prolongar la concentración en este sitio se recomienda aplicarlo mejor por vía intravenosa lenta
EFECTOS ADVERSOS
Las tetraciclinas se considera que tienen un buen margen de seguridad, sin embargo cuando se administran por vía intramuscular son muy irritantes,algunos caninos suelen presentar vómitos aun suministrado por vía intravenosa, en herbívoros la administración IV repetida puede provocar la excreción de la tetraciclina en grandes cantidades por la bilis y ocasionan trastornos digestivos, falta de apetito y diarrea
La aplicación por vía IV rápida provoca colapso vascular en algunos casos, por vía oral puede manchar los dientes en animales...