tetraciclinas

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son de una familia de antibióticos naturales y semisinteticos obtenidos inicialmente a partir de ciertas especies de streptomyces spp. Se carracterisa por compartir el mismo nucleo tetracicliconaftaceno naftaceo, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción y toxicidad. Las principales diferencias radican en su perfil farmacocinetico. Son agentesbacteriostáticos, con un amplio espectro que abarca grampositivos gramnegativos, micoplazmas, clamidias y espiroquetas.




(2Z,4S,4aS,5aS,12aS)-​2-​(amino-​hydroxymethylidene)-​ 4-​dimethylamino-​ 6,10,11,12a-​tetrahydroxy-​6-​methyl-​4,4a,5,5a-​tetrahydrotetracene-​ 1,3,12-​trione
Posología
Oral. Ads. Infección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h; severa: 500 mg/6 h. Niños: 25-50 mg/kg/día.

CLASIFICACIÓNSEGÚN SU ORIGEN:
Tetraciclinas naturales:
Clortetraciclina: elaborada por el Streptomyces aureofaciens
Oxitetraciclina: elaborada por el Streptomyces rimosus
Demeclociclinas: elaborada por una cepa mutante de Streptomyces aureofaciens
Tetraciclinas semisinteticas:
Tetraciclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina
Limeciclina
Rolitetraciclina
Tigeciclina
CLASIFICACIÓN POR GENERACIONESTetraciclinas de primera generación (1948-1963)

Oral                        Parenteral
Clortetraciclina       Oxitetraciclina
Oxitetraciclina        Oxitetraciclina
Tetraciclina              Tetraciclina
Tetraciclinas de segunda generación(1965-1972)

Oral                      Parenteral
Limeciclina              Rolitetraciclina
Guameciclina          Limeciclina
Mepiciclina              Guameciclina
Terramicina             Doxiciclina
Guameciclina          Minociclina
Etamociclina 
Clomociclina 
Demeclociclina 
Metaciclina 
Penimociclina 
Tiaciclina Doxiciclina 
Minociclina 

Tetraciclinas de tercera generación(1993)

Parenteral

Tigeciclina
WAY 152,288
TGB-MINO
FARMACOCINÉTICA
Suministradas por vía oral, las tetraciclinas se absorben bien a nivel gástrico y de intestino delgado proximal, alcanzando picos séricos entre 1 y 3 h después. Su absorción es de 90-100 % para la doxiciclina y minociclina y de 75-80 % para latetraciclina, pero de solo el 30 % para la clortetraciclina.
Alcanzan concentraciones terapéuticas en pulmón, vía biliar, hígado y riñón, así como en las cavidades serosas.

Difunden al humor acuoso, saliva y orina, concentrándose especialmente en tejido óseo, encias y dientes.

La doxiciclina y la minociclina, que son compuestos lipofílicos, penetran mejor en cerebro, ojo y próstata
Atraviesan labarrera placentaria y por tal razón están contraindicadas en el embarazo así como en la lactancia, pues pasan a la leche materna.

Su excreción es fundamentalmente renal, a través del filtrado glomerular, excepto la clortetraciclina y la minociclina que lo hacen por la bilis y secundariamente por las heces, y la doxiciclina que se elimina en un 90 % en las heces, por lo cual ante fallo renal seutiliza este antibiótico cuando se piensa en una tetraciclina.
Existen diferencias en la actividad y farmacocinética de este grupo, siendo la minocilina y la doxicilina las que tienen una vida media más prolongada, entre 16-18 h, 6-8 h la tetraciclina por lo que deben administrarse en dosis c/6 hs. En cambio, el mayor TVM de la demeclociclina (12-14 hs)
Los alimentos interfieren su absorción, porlo que debe administrarse lejos de las comidas; con la leche y otros alimentos y medicamentos, como los antiácidos. La doxiciclina también forma quelatos, pero en menor proporción y no se considera se vea afectada en su absorción por los alimentos, mientras que la minociclina mejora su absorción con los alimentos.
Disminuyen el efecto de los anticonceptivos orales y cuando se administran...