tetraciclinas

Grupo de antibióticos especialmente activos contra mycoplasmas, ricketsias, espiroquetas y clamidias. Presentan también actividad contra estafilococos, y estreptococos, sin embargo han venido presentando resistencia contra estas últimas
FARMACOCINETICA
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su máximaconcentración en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina. Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barreraplacentaria, y también la hematoencefalica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones terapeuticas en el liquido cefalorraquideo. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en bilis presentan fenómeno de recirculaciónentero-hepática, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces. A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.
MECANISMO DE ACCION
Actúanfundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Actúan por varios mecanismos:
 Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.
 Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácidoribonucléico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S.
 Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta, aunque mucho más rápida si seutiliza por vía tópica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plásmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario, para evitar la aparición de resistencias simultáneas a varios antibióticos. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.

INDICACIONES
 Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium.
 Bacteriasgram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio yPasteurella.
 Espiroquetas.
 Algunos protozoos: Entamoeba.
 Actinomyces.
 Rickettsia.
Este espectro explica su utilización en las siguientes patologías, entre otras:
 Infecciones de la piel: rosácea.
 Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
 Infeccionesgastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales.
 Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica.
 Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis, brucelosis.
Hay que tener en cuenta que aunque in vitro su actividad es más amplia, in vivo nos encontramos con otrosmuchos antibióticos que pueden resultar más efectivos o con menos efectos adversos que las tetraciclinas, por lo que éstas quedan relegadas a antibiótico de segunda elección, cuando fallan los de primera elección.

CONTRAINDICACIONES
 En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina).
 En pacientes con porfiria.
 Las tetraciclinas deben...