Tetraciclinas

TETRACICLINAS

CASTRO TORREGLOSA BRAYANA
GUZMÁN PEREIRA YESENIA
JIMÉNEZ MENDOZA VERÓNICA

MARUJA…
Docente

Asignatura: Farmacología

Fecha: 6 de septiembre

CARTAGENA D. T y C
UNIVERSIDAD DE CARTAGENA
FACULTAD DE ENFERMERIA V SEMESTRE
2010
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son un grupo de antibióticos de amplio espectro antibacteriano y de segunda elección; no obstante, enalgunos procesos infecciosos, son medicamentos de primera elección. Tienen en común la capacidad de inhibir la síntesis de proteínas a nivel de los ribosomas de las bacterias susceptibles; la selectividad de su acción depende de las diferencias en las características moleculares de los ribosomas bacterianos y las de los ribosomas de las células de mamíferos.
Fueron descubiertas por la búsquedasistemática en muestras de tierra obtenida de diversas partes del mundo, para detectar microorganismos que produjeran antibióticos. Como resultado de esta intensa búsqueda, Duggar descubrió, en 1948, a partir de un cultivo de Streptomyces aureofaciens, la primera tetraciclina, la clortetraciclina (aureomicina). Posteriormente, a partir de un mutante de este se obtuvo la demeclociclina. Dos años después(1950), Finlay y otros aislaron de un cultivo de Streptomyces rimosus, la oxitetraciclina (terramicina) y más adelante (1953) Minieri y otros obtuvieron la tetraciclina base a partir de cepas de Streptomyces alboniger o texasi. Estas tetraciclinas naturales, obtenidas a partir de cepas de Streptomyces, son las tetraciclinas de primera generación. Una serie de nuevos compuestos semisintéticos,obtenidos a partir de los anteriores, presentan mayor liposolubilidad y vida media, así como mejor absorción intestinal, estas son clasificadas como tetraciclinas de segunda generación. Entre las cuales se encuentran la doxiciclina y la minociclina. Por último, los más recientes y potentes componentes de esta familia, las glicilciclinas (tigeciclina, TGB-MINO, WAY 152,288), son consideradas lastetraciclinas de tercera generación. En Colombia han sido aprobadas la demeclociclina, doxiciclina, limeciclina, oxitetraciclina, minociclina, tetraciclina. Sin embargo, el tiempo y la experiencia médica han reducido las tetraciclinas dignas de ser reseñadas a la oxitetraciclina, la tetraciclina, la doxiciclina y minociclina.
Son compuestos formados por la condensación de 4 anillos cíclicos, de ahí sunombre de tetraciclina. Los distintos fármacos son derivados de sustituciones en las posiciones 5,6 y 7 del núcleo octahidronaftaceno, en el que se destaca la existencia de un sistema cetoenólico, indispensable para el desarrollo de la acción antibiótica de estos fármacos.
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro eficaces contra una amplia gama de bacteriasgrampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias. Son también eficaces contra algunos microorganismos resistentes a antimicrobianos activos contra la pared bacteriana como Rickettsia, Coxiella burnetti, Micoplasma pneumoniae, especies de Chlamydia y Legionella, Ureaplasma, algunas micobacterias atípicas y especies de Plasmodium.
Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria alligarse al ribosoma bacteriano 30 S y evitar la llegada del ARNt al sitio aceptor en el complejo ARNm-ribosoma, esto evita la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento. Entran a bacterias gramnegativas por difusión pasiva a través de los canales hidrófilos formados por porinas y transporte activo por un sistema que depende de energía y que bombea todas las tetraciclinasa través de la membrana citoplasmática. En el caso de las grampositivas, no se conoce con detalle el ingreso de fármacos en ellas, pero también se requiere de energía.
Las bacterias que desarrollan resistencia a una tetraciclina habitualmente la presentan cruzada con otras. La resistencia es adquirida por plásmidos y es un rango inducible. Los tres mecanismos que dan lugar a este fenómeno...