TILAZEM

TILAZEM®
PFIZER
Denominación genérica: Clorhidrato de Diltiazem.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de diltiazem 90 y 180 mg. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: 1. Angina de pecho inestable inclusive la causada por espasmo arterial coronario o post infarto: El diltiazem está indicado para el tratamiento de la angina de pecho debida aespasmo arterial coronario. Se ha demostrado que diltiazem es efectivo para el tratamiento del espasmo arterial coronario que se presenta como angina variante de Prinzmetal (angina de reposo con elevación del segmento ST que aparece durante el evento). 2. Angina crónica estable (angina clásica asociada a esfuerzo): El diltiazem está indicado en el manejo de la angina crónica estable en aquellospacientes que no toleran tratamiento con beta bloqueadores y/o nitratos, o que permanecen con síntomas a pesar de recibir dosis adecuadas de estos medicamentos. 3. Hipertensión arterial: El diltiazem está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. Puede usarse solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos, tales como diuréticos. 4. Trasplante de Riñón:El diltiazem estáindicado en la prevención de rechazo posterior a trasplante de riñón. El diltiazem está indicado en la reducción de la nefrotoxicidad por ciclosporina A durante la terapia inmunosupresora posterior al trasplante de riñón.
Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades Farmacodinámicas: Se cree que los beneficios terapéuticos alcanzados con diltiazem se relacionan con su capacidad de inhibir laentrada de iones de calcio durante la despolarización de la membrana del músculo cardiaco y vascular liso.Mecanismo de acción: No obstante que aún están por delinearse los mecanismos precisos de sus efectos antianginosos, se cree que diltiazem actúa de las siguientes formas: Angina por espasmo en la arteria coronaria: Se ha demostrado que diltiazem es un potente dilatador de las arterias coronariastanto a nivel epicárdico como subendocárdico. El espasmo arterial coronario espontáneo, así como el inducido por ergonovina, son inhibidos por diltiazem.Angina de esfuerzo: El diltiazem ha demostrado producir incrementos en la tolerancia al ejercicio, probablemente debido a su capacidad para reducir la demanda de oxígeno. Esto último se logra por reducción en la frecuencia cardiaca y en la presiónarterial sistémicas con carga máxima y sub-máxima de trabajo durante el ejercicio. Hipertensión: El efecto antihipertensivo de diltiazem se logra principalmente mediante relajación del músculo liso vascular, y el resultado es la disminución de la resistencia vascular periférica. La magnitud de la reducción de la presión arterial se relaciona con el grado de hipertensión; de tal forma, sujetos conhipertensión experimentan un efecto antihipertensivo, mientras que solo existe un descenso modesto de la presión arterial en sujetos normotensos. En modelos animales, el diltiazem interfiere con la corriente lenta de entrada (despolarizante) en tejido excitable. Esto causa desacoplamiento de la excitación-contracción en diversos tejidos del miocardio sin cambios en la configuración del potencial deacción. El diltiazem produce relajación en el músculo liso vascular coronario y dilatación de las arterias coronarias grandes y pequeñas a niveles terapéuticos que causan poco o ningún efecto inotrópico negativo. Los aumentos resultantes del flujo sanguíneo coronario (epicardiaco y subendocardiaco) aparecen en modelos isquémicos y no isquémicos y están acompañados por reducciones dependientes dela dosis de la presión sistemática arterial y reducciones de la resistencia periférica. Efectos hemodinámicos y electrofisiológicos: Al igual que otros antagonistas del calcio, el diltiazem reduce la conducción sinoatrial y atrio ventricular en tejidos aislados y tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas. En el animal intacto se puede ver una prolongación del intervalo AH a...