Torta

Laura del Olmo

Tema 9. RECEPTORES DE MEMBRANA

TIPOS DE RECEPTORES HORMONALES Y VÍAS DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES

 CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS DISTINTOS TIPOS DE RECEPTORES DE MEMBRANA MÁS IMPORTANTES 1. Receptores acoplados a canales de iones 2. Receptores acoplados a Proteínas G 3. Receptores acoplados a Enzimas 4. Receptores de Citoquinas

1. RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES DEIONES
Respuesta: muy rápida (mili segundos) Ligandos: moléculas orgánicas pequeñas. Los más importantes son los NEUROTRANSMISORES Unión (afinidad): de baja afinidad, con una KD (concentración a la cual se produce la mitad de la unión de receptores con sus ligandos) que está en el rango micro-milimolar. Si tiene baja afinidad significa que se necesitan concentraciones altas para alcanzar la respuestaCuando el receptor se une con su ligando se produce un cambio de conformación que se traduce en la apertura de un canal que permite la entrada de iones, lo que produce finalmente un cambio en el potencial de membrana Transmisión de la señal: mediante la regulación de otros canales, es decir, modulan canales dependientes de voltaje (Ca2+). Abren otros canales por ese cambio en el potencial demembrana

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Laura del Olmo  Tipos más importantes de receptores acoplados a canales de iones. Se pueden dividir en 2 grupos: (1) Aquellos que permiten el paso de CATIONES (+)  producen una respuesta excitatoria. Acetilcolina Glutamato Serotonina ATP

(2) Aquellos que permiten el paso de ANIONES (-)  generan respuestas inhibidoras de la señal. GABA (Ácido Gamma-AminoButírico) Glicina Ejemplo para explicar el funcionamiento del canal: Receptor Nicotínico de acetilcolina (se llama nicotínico porque también se le puede unir nicotina)

Son receptores formados por varias subunidades proteicas (este en concreto tiene 5) que se disponen de forma concéntrica. 2

Laura del Olmo Cada una de las subunidades (proteínas independiente) está formada a su vez por proteínas que tienenvarios dominios transmembrana (trozos de la proteína que están atravesando completamente la membrana). *Los cilindros representan alfa-hélices. Va haber uno de los dominios que siempre estará orientado hacia el interior y hacia el centro. En el caso de este receptor la subunidad II es la que está orientada hacia el interiorcentro y posee residuos de leucina (aa hidrófobo). La presencia de lasleucinas en la alfa-hélice del dominio de ese receptor hace que el canal pueda estar cerrado para que no pasen los iones.

Cuando el ligando se une al receptor (en este caso la acetilcolina) genera un pequeño cambio de conformación que produce un mínimo cambio en las alfa-hélices, de manera que la leucina deja de estar orientada hacia el interior, disponiéndose ahora hacia la parte interna delpropio canal (parte proteica del canal) y permitiendo que el canal esté abierto. Los canales que permiten el paso de cationes/aniones suelen tener aminoácidos cargados que evitan el paso de cationes/aniones que no debieran de pasar. Mutaciones puntuales en la estructura de la proteína (por ejemplo cambios en las leucinas) producirán alteraciones tales como que el canal esté permanentemente abierto.Como ya hemos dicho, las respuestas de este tipo de receptores acoplados a canales iónicos son muy rápidas, de milisegundos, lo que significa que según se abre el canal pasa el ión y rápidamente se bloquea la respuesta. 3

Laura del Olmo

 Formas a través de las cuales se para la respuesta/señal:
I. Disociación del neurotransmisor, de manera que el canal se vuelve a cerrar. II. Cierra delcanal a pesar de estar unido todavía el ligando y el ligando se liberará en un tercer paso. Suele ser la forma más rápida.

2. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
Prácticamente todas las células del organismo tiene algún tipo de estos receptores y son diana de numerosos fármacos, como los antagonistasadrenérgicos (empleados para problemas cardíacos).

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Respuesta: algo más lenta que en los...